Funkcija inzulinskog receptora je kontrolirati kretanje hormona inzulina iz krvotoka u određene vrste stanica. Inzulin, koji je ključan za mnoge stanične procese, uključen je u metabolizam ugljikohidrata i masti osiguravajući gorivo za stanice kroz regulaciju glukoze i skladištenje tjelesne masti. Previše jesti i premalo vježbati može dovesti do neispravnih procesa inzulinskih receptora, što može dovesti do inzulinske rezistencije i dijabetesa.
Nemaju sve stanice inzulinske receptore. Stanice koje uključuju mišićne i masne stanice. Receptor za inzulin odgovara na potrebu stanice za inzulinom pomicanjem naprijed-natrag od površine prema unutrašnjosti stanice. Up regulacija je kada se inzulinski receptori pomiču na površinu stanice. Regulacija prema dolje je kada se receptori pomaknu prema van.
U mišićnim stanicama, receptori omogućuju određenim mišićnim tkivima, poput onih u dijelovima tijela koji su bili vježbani, da uzimaju inzulin kada je to potrebno. Na primjer, kada body builder koji je trenirao s utezima svoj gornji dio tijela sljedeći jede, njegove mišićne stanice gornjeg dijela tijela će se regulirati, a samim time i uzimati inzulin, što im omogućuje da unose glukozu i dopunjavaju gorivo. Mišićne stanice u nogama, međutim, ne moraju se puniti gorivom, tako da će biti u reguliranom stanju i neće unositi inzulin.
Djelovanje inzulina u uklanjanju glukoze iz krvi, koje omogućuju inzulinski receptori, također pomaže u održavanju stabilne razine šećera u krvi. To je važno jer neke vrste stanica, poput živčanih stanica, nemaju receptore za inzulin i ne koriste inzulin za regulaciju unosa glukoze. Ove stanice preuzimaju glukozu difuzijom, a na njih jako utječe razina glukoze u krvi.
Prejedanje, nedostatak tjelovježbe i genetske predispozicije mogu uzrokovati da inzulinski receptor prestane ispravno funkcionirati. Loše funkcioniranje inzulinskih receptora može dovesti do inzulinske rezistencije, što se događa kada je premalo inzulinskih receptora na površini stanica da bi odgovorili na inzulin, dopuštajući glukozi ulazak. Stanice zapravo gladuju, ali nemaju sredstva koja bi omogućila ulazak glukoze.
Inzulinska rezistencija može dovesti do dijabetesa melitusa tipa 2. S ovim poremećajem tijelo proizvodi dovoljno inzulina, ali ga nije u mogućnosti koristiti jer procesi inzulinskih receptora ne preuzimaju dovoljno inzulina, ostavljajući visoku razinu glukoze u krvi. Ova bolest može dovesti do sljepoće i kardiovaskularnih bolesti.