Enkefalin je pentapeptidna molekula koja se sastoji od samo pet aminokiselina. To je endogena opioidna tvar koja regulira tjelesnu reakciju na bol, koju periferni i središnji živčani sustav prenosi u mozak, a naziva se nocicepcija. Enkefalini se dalje dijele u dvije podskupine: met-enkefalin i leu-enkefalin. Imena potječu od svake molekule koja završava različitom aminokiselinom, metioninom i leucinom. Tvari su otkrivene 1975. godine kao nusprodukt istraživanja mehanizma kojim opijatski lijekovi, poput hidrokodona i morfija, djeluju unutar ljudskog tjelesnog sustava.
Najveće razine enkefalina nalaze se u globulus pallidus, nucleus accembens i caudate nucleus unutar mozga. Ove kortikalne regije dobro su poznate po sposobnosti primanja boli i regulacije raspoloženja. Supstanca počinje svoju regulaciju boli u leđnoj moždini, međutim, budući da su specifična mjesta receptora za spoj obilna na završetcima osjetnih živaca u ovom području. Nakon što se aktivira trauma ili drugi okidač boli, puls putuje prema mozgu, a nakon što stigne na svoje odredište, mozak oslobađa enkefaline kako bi ublažio percepciju boli. Ovaj specifični odgovor je u suprotnosti s drugom molekulom opioidnog pentapeptida, endorfinom, za koji se smatra da većinu svog odgovora na bol pokazuje u donjem dijelu moždanog debla.
Enkefalin ima i druga djelovanja, osim nocicepcije, u cijelom tijelu. Na primjer, proučavan je u odnosu na regulaciju pamćenja i raspoloženja. Osoba kojoj nedostaje enkefalina može imati značajnu količinu unutarnjeg nemira i opći osjećaj neadekvatnosti. Dopuna prehrane ciljanim aminokiselinama koje potiču proizvodnju enkefalina može pomoći osobi s nedostatkom da postigne bolji osjećaj dobrobiti i unutarnjeg spokoja. Aminokiselina D-fenilalanin i spektar vitamina B su dobro poznati prekursori enkefalina. U prisutnosti odgovarajućih prekursora, gen, proenkefalin, može proizvesti tvar.
Leu-enkefalin je posebno odgovoran za značajan postotak funkcije gonada. S druge strane, pokazalo se da met-enkefalin igra ulogu u percepciji konzumiranja hrane i tekućine, što je dovelo do toga da su se istraživači usredotočili na njegovu regulaciju kao mogući tretman za poremećaje apetita. Kako je enkafalinski receptor opijatni receptor, on igra ulogu u pokretljivosti probavnog sustava jer postoji obilje tih receptora smještenih u ovoj regiji. Receptori se nalaze na različitim mjestima u probavnom sustavu, ponajviše u gušterači, gdje mogu pomoći u regulaciji lučenja inzulina i metabolizmu ugljikohidrata.