Većina proteina u ljudskom tijelu mijenja se acetilacijom. Ovaj proces uključuje dodavanje acetilnog radikala dok atom vodika napušta molekulu, pa nastaje acetat. Ima kontrolu nad stvaranjem proteina, biotransformacijom lijeka, kao i regulacijom deoksiribonukleinske kiseline (DNA) i drugih genetskih elemenata, kao dio procesa koji se naziva acetilacija histona. Supstance koje se nazivaju acetiltransferaze pokreću reakcije koje se javljaju, a određene su vrste njih pronađene kod ljudi s tendencijom razvoja raka i drugih bolesti.
Da bi došlo do acetilacije, moraju biti prisutne N-alfa-acetiltransferaze. Postoje tri uobičajene varijacije njih koje su označene A, B i C koje sve djeluju unutar stanica za prijenos molekula. Oni također kontroliraju proteine koji izgrađuju stanični citoskelet, kao i pomažu u transkripciji DNK. Proteini koji repliciraju DNK i popravljaju oštećeni genetski materijal nastaju izravno acetilacijom. Reakcija također određuje energiju koju proteini koriste tijekom dupliciranja, što utječe na to koliko se geni mogu kopirati točno.
Kopiranje DNK obično rezultira pogreškama u određenim dijelovima segmenta. Dijelovi koji imaju pogreške u genetskom kodiranju uklanjaju se proteini, a segmenti se kasnije pričvršćuju, ali postoje različiti načini na koje se kopiranje DNK može dogoditi. Ponekad se uklanja manje neispravnih dijelova, dok se u drugim slučajevima oduzima veći postotak grešaka ispunjenih segmenata. Postoji način na koji acetilaciju pokreću stanični proteini i kada reakcija započne, kemikalije se dodaju proteinima koji kontroliraju DNK.
Acetilacija je jedan od najviše proučavanih procesa u epigenetici. Ako proteini mogu kontrolirati način na koji se DNK replicira i količinu oštećenih komponenti koja se povećava s godinama, istraživači vjeruju da bi regulacija acetilacije mogla izbjeći ili barem odgoditi pojavu genetskih bolesti. Proces starenja bi također mogao biti odgođen, ali od 2011. ne postoji lijek koji bi na ovaj način mogao regulirati proteinsku aktivnost bioloških molekula.
Mnogi lijekovi se u tijelu prerađuju acetilacijom, bilo biotransformacijom u učinkovit spoj ili da se metaboliziraju u tvari kojih se tijelo lakše može riješiti. Do 90% proteina se pretvara ili nekako kontrolira reakcijom. To se ne događa kod pasa, ali je u mnogim organizmima primarna metoda u kojoj proteini stupaju u interakciju s genomom.