U biokemiji, agonisti su sve kemikalije, uključujući lijekove, koje pokazuju afinitet za receptor na staničnoj membrani. Zbog afiniteta, agonist se može vezati na receptor i utjecati na njegovu aktivnost unutar stanice. Na staničnoj razini receptori se javljaju na površini stanične membrane i obično su izloženi dio membranskog proteina. Kada se tvar veže na receptor, uzrokuje promjenu u molekuli receptora, što može pokrenuti ili inhibirati aktivnost. Agonisti receptora mogu pozitivno ili negativno utjecati na aktivnost receptora na koji se vežu.
Unutar tijela, receptori mogu biti stimulirani ili inhibirani kemikalijama koje tijelo proizvodi, endogenim agonistima; ili oni koji su strani ili proizvedeni negdje drugdje, egzogeni agonisti. Primjeri endogenih agonista uključuju prirodne hormone, kao što je inzulin, i neurotransmitere. Neurotransmiteri su kemikalije koje proizvodi tijelo koje oslobađaju živčane stanice za prijenos živčanih impulsa s jedne živčane stanice na drugu. Primjeri neurotransmitera uključuju adrenalin i dopamin.
Sposobnost agonista receptora da utječu na aktivnost receptora je ono po čemu se razlikuju od receptorskih antagonista. Antagonisti receptora također se mogu vezati na receptore, ali ni na koji način ne utječu na receptor ili njegovu aktivnost. Količina kojom agonist receptora utječe na aktivnost svog ciljnog receptora naziva se njegovom učinkovitošću. Postoji širok spektar djelotvornosti u agonistima receptora.
U cijelom spektru učinkovitosti postoje četiri razine različitih agonista receptora, koji su klasificirani na temelju toga koliko utječu na receptor kada se vežu na njega. Od najvećeg do najmanjeg, skupine su: superagonist, potpuni agonist, djelomični agonist i inverzni agonist. Superagonist je obično agonist egzogenog receptora. Kada se veže na receptor i aktivira ga, uzrokuje veći odgovor od endogenog agonista za taj receptor. Drugim riječima, odgovor stanice je veći od 100% kada se superagonist veže na ciljni receptor.
Puni agonisti receptora uzrokuju punu učinkovitost ili aktivnost stanice kada se vežu na receptor. Ove vrste agonista mogu biti endogeni ili egzogeni. Primjeri endogenih i egzogenih agonista koji su puni agonisti su endorfini, odnosno morfij. Endorfini su prirodni lijekovi protiv bolova koje proizvodi tijelo, a vežu se na opioidne receptore koji se nalaze unutar središnjeg živčanog sustava. Morfin je snažno sredstvo protiv bolova dobiveno iz opijumskog maka koji oponaša djelovanje endorfina i također aktivira opioidne receptore.
Djelomični agonisti se vežu na ciljni receptor, ali uzrokuju samo djelomično povećanje aktivnosti stanice u usporedbi s punim ili endogenim agonistima. Konačno, inverzni agonist se veže na receptor, ali umjesto da ga aktivira, uzrokuje obrnuto. Inverzni agonisti djeluju u potpunoj suprotnosti s punim ili endogenim agonistima uzrokujući suprotne učinke unutar stanice u usporedbi s onim kada je puni ili endogeni agonist aktivirao receptor.