Opioidni receptor je receptor povezan s G proteinom, gdje aktivacija proteina na vanjskoj strani stanice aktivira kaskadu kemijskih putova unutar stanice. Opioidni receptori su molekule ili mjesta unutar tijela koja se aktiviraju opioidnim tvarima. Ova su mjesta otkrivena ranih 1970-ih tijekom istraživanja o tome kako opijatski lijekovi djeluju u ljudskom tijelu. Opioidni receptori nalaze se u izobilju u leđnoj moždini, ali se također nalaze u nižim koncentracijama na mjestima poput probavnog trakta. Postoje mnoge opijatske tvari koje su sposobne aktivirati receptorska mjesta, uključujući endogene opioide koje proizvodi ljudski sustav, kao što su endorfini i enkefalini, kao i vanjski laboratorijski proizvedeni opijati, poput hidrokodona i morfija.
Opioidni receptori inhibiraju prijenos impulsa u ekscitatornim putovima unutar ljudskog tjelesnog sustava. Ti putovi uključuju puteve serotonina, kateholamina i tvari P, koji su svi uključeni u percepciju boli i osjećaj dobrobiti. Opioidni receptori se dalje dijele na mu, delta i kapa receptore. Sve klase, iako pokazuju različite načine djelovanja, dijele neke osnovne sličnosti. Sve ih pokreće mehanizam kalijeve pumpe, koji se nalazi na plazma membrani većine stanica.
Različito djelovanje koje se vidi u oznakama mu, delta i kappa nije toliko zbog različitih staničnih odgovora nakon aktiviranja kalijeve pumpe, već zbog anatomskog položaja receptora. Na primjer, opijatni receptori koji se nalaze na leđnoj moždini i u mozgu pokazuju učinak ublažavanja boli u središnjem živčanom sustavu, dok opijatni receptori u respiratornom i probavnom traktu inhibiraju druge radnje poput probave i kašlja. Inhibicijski odgovor se aktivira u svim opioidnim receptorima počevši od inhibicije zajedničkog enzima, adenilat ciklaze. Sljedeća kemijska kaskada nakon ove početne kemijske reakcije smanjuje protok povezanih informacija do centara za obradu unutar mozga. Ljudi koji pate od povlačenja opijatskih lijekova nemaju dovoljno opijatske tvari da inhibiraju te ekscitatorne putove, što dovodi do uznemirenosti i pretjerane reakcije na bol.
Velik dio istraživanja provedenog na opioidnim receptorima fokusira se posebno na mu receptore. Stimulacija ovog receptora povezana je s intenzivnim osjećajem euforije i spokoja. Smatra se da je ova reakcija djelomično posljedica unakrsne reakcije mu receptora s neurotransmiterskim sustavom dopamina i gama-amino maslačne kiseline (GABA). Tijelo proizvodi opioidnu tvar koja je slična narkotiku vezanom za mi receptore, morfiju.