Estrogen ima niz različitih uloga u ljudskom tijelu. Funkcija estrogena je možda najtješnje povezana s razvojem i radom ženskog reproduktivnog trakta. Osim toga, međutim, estrogen igra ključnu ulogu u zdravlju kostiju i u proizvodnji određenih proteina važnih za pravilno funkcioniranje tijela. Estrogen ponekad može imati patološki učinak na tijelo jer može potaknuti proliferaciju određenih ženskih karcinoma.
Većina ljudi povezuje funkciju estrogena s njegovim djelovanjem na ženski reproduktivni sustav. Doista, estrogen igra ključnu ulogu i u razvoju ženskih reproduktivnih organa i u sposobnosti uspješnog nošenja trudnoće. Jedna od prvih uloga koje estrogen igra u životu žene je tijekom puberteta. Tijekom tog vremenskog razdoblja, povišene razine estrogena potiču razvoj spolnih karakteristika kod žena. Omogućuje rast i razvoj tkiva dojke, preraspoređuje tjelesnu masnoću u obrazac odrasle žene i potiče sazrijevanje unutarnjih reproduktivnih organa uključujući maternicu i jajovode.
Druga funkcija estrogena je olakšati začeće. Tijekom menstrualnog ciklusa potiče rast i razvoj stijenke maternice u pripremi za moguću implantaciju oplođenog jajašca. Porast njegove razine na polovici menstrualnog ciklusa potiče ovulaciju. Estrogen također igra važnu ulogu u omogućavanju oplodnje jajne stanice, jer pomaže cerviksu da proizvodi tanku, vodenastu sluz koja olakšava transport spermija do zrele jajne stanice.
Iako mnogi ljudi misle da je jedina funkcija estrogena pomoć ženskom reproduktivnom traktu, estrogen zapravo ima mnoge druge svrhe u različitim dijelovima tijela. Ima važnu ulogu u metabolizmu kosti, jer smanjuje promet koštanih stanica, a time potiče i jaku mineralnu gustoću kostiju. Ova uloga postaje očita nakon što žene uđu u menopauzu i imaju smanjene razine estrogena u tijelu jer im se smanjuje mineralna gustoća kostiju, što ih dovodi u opasnost od razvoja osteoporoze. Zapravo, određeni lijekovi koji se koriste za liječenje osteoporoze imaju efekte slične estrogenu u tijelu kako bi se povećala gustoća kostiju.
Promicanje proizvodnje određenih proteina u tijelu je još jedna funkcija estrogena. Ova uloga estrogena je važna i za muškarce i za žene, jer muškarci imaju niske razine estrogena koji cirkuliraju u krvi. Estrogen povećava proizvodnju određenih proteina važnih za zgrušavanje krvi. Također pojačava stvaranje proteina koji nose druge hormone.
U nekim slučajevima estrogen može imati patološku ulogu u tijelu. Rak koji se nalazi u žena, kao što je rak maternice ili rak dojke, može imati estrogenske receptore na malignim stanicama koje čine tumor. Estrogen tako potiče rast i širenje ovih karcinoma. Kao rezultat toga, neki tretmani raka uključuju korištenje kemijskih vrsta koje su antagonizirane djelovanje estrogena u tijelu. Ovi lijekovi su posebno važni u borbi protiv raka dojke.