Jednostavno rečeno, vazopresinski receptor se odnosi na funkcionalni receptor smješten na površini stanice koji prihvaća vezanje hormona vazopresina. U fiziologiji sisavaca, ovaj važan hormon kontrolira brojne tjelesne funkcije uključujući propusnost i regulaciju krvnog tlaka. Hormoni ne funkcioniraju samo tako što su u krvotoku, već zahtijevaju specifične receptore kao korak složenog procesa koji vodi do stvarne fiziološke promjene.
Vazopresin receptor može se naći u jednom od tri glavna podtipa. Ti podtipovi su AVPR1A, AVPR2 i AVPR1B, a svi su akronimi za složenija, medicinski nazvana imena. Prvi podtip, AVPR1A, je vazopresinski receptor odgovoran za vazokonstrikciju. Vazokonstrikcija se odnosi na proces mehaničkog smanjenja opsega žile, što rezultira povećanjem krvnog tlaka na temelju fizikalnog zakona da su površina i tlak obrnuto povezani.
Drugi vazopresinski receptor, AVPR1B, kontrolira specifične neurološke funkcije. Argeninski vazopresin receptor 2, ili AVPR2, ima antidiuretski učinak na tijelo kada je stimuliran vazopresinom. To u osnovi znači da uzrokuje da tijelo zadržava vodu, povećavajući volumen tekućine u tijelu. Ako je prisutno više tekućine, tada je vjerojatno više krvi u sustavu, što rezultira povećanjem tlaka na temelju volumena i tlaka koji su izravno povezani, pri čemu se opseg žile održava konstantnim.
Korištenjem lijekova, vazopresinski receptori mogu biti ciljani kako bi postigli željeni fiziološki učinak. Uzmimo za primjer osobu koja pati od visokog krvnog tlaka. Visoki krvni tlak, ili hipertenzija, štetna je na brojne načine i može dovesti do bolesti srca i krvnih žila. Vazopresin povećava krvni tlak, pa kako bi ga smanjili, liječnici mogu pokušati smanjiti djelovanje vazopresina u tijelu. Kako su razine vazopresina obično prilično konstantne, alternativna regulativna mjera bi bila smanjenje količine receptora.
Kako bi se smanjio broj funkcionalnih receptora, farmaceutsko sredstvo koje se natječe s vazopresinom za mjesto receptora se uvodi u tijelo, na primjer, u obliku tableta. Ako bi receptor bio brava, a vazopresin ključ, lijek za krvni tlak mogao bi se smatrati alternativnim ključem prema ovoj analogiji. Svaka brava može imati samo jedan ključ u sebi, tako da alternativni ključevi mogu ispuniti dovoljno receptora kako bi vazopresin bio manje rasprostranjen, što znači da krvni tlak nije tako visok. Analogije poput ove često se koriste kao sredstvo za zamišljanje apstraktnih procesa poput vezivanja hormona-receptora koji služe za regulaciju ljudskog tijela.