Gama aminomaslačna kiselina (GABA) je primarni inhibitorni neurotransmiter živčanog sustava. Neki neuroni na svojoj površini imaju receptore za ovu tvar, što joj omogućuje pokretanje promjena u neuronu. Receptori se sastoje od dvije podjedinice, GABA B-R1 i GABA B-R2, i povezani su s G proteinima, koji povezuju receptore s kalijevim ili kalcijevim kanalima u neuronu. GABA inhibira živčani sustav vežući se s GABA B receptorima, koji pokreću G proteine da ili aktiviraju kalijeve kanale i uzrokuju njihovo otvaranje, ili otežavaju otvaranje kalcijevih kanala, što ograničava sposobnost neurona da signalizira druge neurone. GABA B receptori su uključeni u neke psihološke i neurološke poremećaje, kao i neke vrste zlouporabe droga. Oni također mogu biti povezani s pamćenjem i razvojem mozga.
GABA B receptori su također jedan od tipova receptora s kojima su u interakciji lijekovi GHB i MDMA, ili ecstasy. Jedini specifični lijek agonist GABA B koji je bio na tržištu 2003. godine, baklofen, smanjuje žudnju za kokainom, heroinom, nikotinom i alkoholom kod ljudi koji su ovisni o tim drogama. Vjerojatno to čini tako što inhibira oslobađanje neurotransmitera dopamina u nucleus accumbens mozga, regiji za koju se vjeruje da je uključena u krug nagrađivanja ovisnosti. Liječnici su prvotno prepisivali baklofen za liječenje spastičnosti mišića kod pacijenata koji su imali ozljede leđne moždine, multiplu sklerozu, cerebralnu paralizu ili amiotrofičnu lateralnu sklerozu (ALS). To je zato što aktivacija GABA B receptora lijekom inhibira sposobnost kontrakcije skeletnih mišića.
Baclofen također ublažava bolove uzrokovane migrenom i neuralgijama, poput dijabetičke neuropatije i postherpetične neuralgije, no liječnici ga obično ne propisuju jer je sedativ i ljudi brzo razvijaju toleranciju na njega. Također može pomoći kod nekih simptoma Parkinsonove bolesti. Znanstvenici su otkrili promjene u GABA B receptorima u mozgu pacijenata oboljelih od Alzheimerove bolesti, a čini se i da igra ulogu u psihijatrijskim poremećajima poput depresije, anksioznosti i shizofrenije.
Osim lijekova, promjene u GABA B receptorima povezane su s nekoliko poremećaja živčanog sustava. Početkom 2000-ih, znanstvenici su otkrili da specifična genetska mutacija na jednom od receptora čini osobu daleko većom vjerojatnošću za razvoj epilepsije temporalnog režnja i vjerojatnije je da će razviti teške slučajeve. Lijekovi koji aktiviraju receptore u perifernom živčanom sustavu pokazali su obećanje od 2000-ih kao opcija za liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti.