Većina nuspojava benzokaina relativno je blage i uključuju iritaciju kože na mjestu primjene. Kod nekih ljudi koji koriste ovaj lijek mogu se pojaviti glavobolje, pojačano znojenje ili anksioznost. Ozbiljnije nuspojave koje treba prijaviti liječniku radi daljnje procjene uključuju vrtoglavicu, promjene u boji kože ili infekciju. Rijetko se može pojaviti potencijalno po život opasna alergijska reakcija poznata kao anafilaksija, koja uzrokuje simptome kao što su ubrzan rad srca, oticanje lica ili otežano disanje. Svaku sumnju na nuspojave benzokaina treba procijeniti medicinski stručnjak kako bi se uvjerio da nema ozbiljnih komplikacija koje proizlaze iz upotrebe ovog lijeka.
Blago crvenilo i nelagoda na mjestu primjene najčešće su prijavljivane nuspojave benzokaina i obično nestaju unutar nekoliko minuta ili sati nakon upotrebe ovog lijeka. Ekstremna bol, pojačano crvenilo ili stvaranje mjehurića mogu ukazivati na prisutnost alergije i treba ih prijaviti liječniku. Ponekad se i na zahvaćenom području mogu pojaviti suhe mrlje kože koje podsjećaju na ekcem. Ovi simptomi obično nestaju sami od sebe nakon prestanka uzimanja lijeka.
Infekcije kože ili promjena boje relativno su rijetke nuspojave benzokaina, ali zahtijevaju hitnu liječničku pomoć ako se pojave. Lokalni ili oralni antibiotici obično se koriste za uklanjanje infekcija koje se razviju kao rezultat uporabe benzokaina. Bilo kakvu promjenu boje kože liječnik bi trebao procijeniti kako bi se uvjerio da nema ozbiljnih komplikacija kao što je smanjena cirkulacija na zahvaćenom području. Simptomi kao što su glavobolja ili vrtoglavica obično su blagi, ali ako te nuspojave potraju ili se pogoršaju, potrebno je obavijestiti liječnika.
Napadaji, promjene u srčanom ritmu ili ekstremna mučnina su moguće nuspojave benzokaina. Grčeve u trbuhu, proljev ili povraćanje treba medicinski procijeniti, osobito ako ih prati povišena temperatura. Crna ili krvava stolica ili povraćanje koji podsjećaju na talog kave trebali bi potaknuti posjet najbližoj bolnici kako bi se isključila prisutnost teških gastrointestinalnih oštećenja.
Anafilaksija je među najopasnijim mogućim nuspojavama benzokaina i može uzrokovati smrt u roku od nekoliko minuta bez hitne medicinske pomoći. Bol u prsima, otežano disanje i gubitak svijesti, čak i na samo nekoliko sekundi, potencijalni su znakovi anafilaksije. Oticanje lica, osobito jezika ili grla, može uzrokovati trajno oštećenje mozga i drugih organa u tijelu zbog nedostatka kisika u krvotoku.