H2 blokatori ili antagonisti su lijekovi razvijeni sredinom 20. stoljeća koji su u biti specijalizirani antihistaminici, koji pomažu u smanjenju želučane kiseline. Četiri od ovih lijekova sada su obično dostupna u slobodnoj prodaji u mnogim regijama: cimetidin (Tagamet®), famotidin (Pepcid®), nizatidin (Axid®) i ranitidin (Zantec®). Korisni su u liječenju povremenih probavne smetnje ili stanja poput gastrointestinalne refluksne bolesti (GERB), a imaju nisku učestalost nuspojava. Blokatori H2 također mogu imati neke nedopuštene namjene.
Kao što naziv implicira, H2 blokatori “blokiraju” način na koji na parijetalne stanice u želucu utječe tjelesna proizvodnja histamina, mijenjajući proizvodnju kiseline u želucu, što smanjuje razinu kiseline. Redoviti antihistaminici, poput difenhidramina (Benadryl®) ne ponašaju se na isti način. Razlika je načelno u tome što antagonisti H2 imaju specifično djelovanje na antihistaminske receptore koji se nalaze u želucu, što su znanstvenici koji su razvili te lijekove označili kao H2 receptore, čime su ih razlikovali od H1 receptora koji djeluju tijekom alergijskih reakcija. Blokirajući funkciju H2 receptora, želudac proizvodi odgovarajuće niže razine kiseline.
Kada su H2 blokatori prvi put prodani 1970-ih na recept, Tagamet® je bio prvi lijek koji je postao dostupan. Bio je relativno učinkovit, ali su se kasniji lijekovi, posebno ranitidin, pokazali učinkovitijima u smanjenju kiseline i imali su manje ukupnih nuspojava. Kontinuirana upotreba ovih lijekova za liječenje stvari poput povremene žgaravice, probavne smetnje ili GERB-a, pokazala je da je većina njih imala prilično nisku incidenciju nuspojava, a većina se zemalja osjećala ugodno kada su na kraju pustili te lijekove u slobodnoj prodaji.
Za stanja poput GERB-a, H2 blokatori su s vremenom postali manje poželjni s razvojem druge klase lijekova nazvanih inhibitori protonske pumpe (PPI), koji imaju kurativniji učinak na oštećenje jednjaka koje može biti uzrokovano dugotrajnim refluksom kiseline, i može pružiti dulje ublažavanje simptoma. Kada se koriste H2 blokatori, obično se moraju uzimati dva do tri puta dnevno kako bi se osiguralo dosljedno djelovanje blokiranja kiseline, ali mnogi IPP se koriste samo jednom dnevno.
Određivanje točnih interakcija lijekova, kontraindikacija ili štetnih učinaka H2 blokatora je izazovno jer je svaki lijek drugačiji. Oni koji razmišljaju o uzimanju antagonista H2 trebali bi se posavjetovati s liječnikom ili ljekarnikom kako bi bili sigurni da je lijek prikladan na temelju svih medicinskih stanja ili korištenih lijekova. Stariji H2 blokatori poput Tagameta® obično imaju najjači profil nuspojava, dok ljudi koji koriste novije lijekove poput ranitidina mogu imati manje nuspojava. Općenito, svi ovi lijekovi mogu uzrokovati simptome, iako su rijetki, kao što su supresija apetita, mučnina, proljev, gubitak libida, erektilna disfunkcija i zbunjenost.
Jedna od nedopuštenih upotreba nekih od H2 antagonista je kao sredstvo za suzbijanje apetita za dijetu. Cimetidin ili drugi mogu se uzimati prije jela u dozama većim od normalnih, ali malo je pokazatelja da je to učinkovito. Ranitidin se također povremeno koristi za liječenje alergijskih koprivnjača jer za razliku od tradicionalnih antihistaminika, ne uzrokuje značajnu pospanost.