Kada tijelo dođe u kontakt s nečim na što je alergično, bilo kontaktom, disanjem ili konzumacijom, oslobađaju se tvari koje se nazivaju histamini kako bi napali alergen. Histamini potiču tijelo da se riješi alergena pokrećući načine za ispiranje alergena, kao što su suzne oči, curenje iz nosa i kihanje; ako je koža zahvaćeno područje, histamini mogu izazvati osip kao zaštitu. Antihistaminici blokiraju histamine, čime se sprječavaju neke ili sve učinke alergena, no rani antihistaminici često su izazivali pospanost. Nesedativni antihistaminik je onaj za koji je manje vjerojatno da će uzrokovati da se pacijenti osjećaju pospano ili umorno.
Iako farmaceutski proizvođači neke od svojih proizvoda opisuju kao antihistaminike koji ne sediraju, neki pacijenti osjećaju pospanost, umor, oslabljen motorički odgovor i poteškoće s koncentracijom kada ih uzimaju. S druge strane, neki pacijenti ne osjećaju nijedan od ovih simptoma kada uzimaju sedativne antihistaminike. Budući da svaki pacijent može drugačije reagirati, pojedinci bi trebali odrediti kako će reagirati na nesedativni antihistaminik prije vožnje, poduzimanja važnih testova ili rukovanja opasnim strojevima.
Mnoge vrste antihistaminika dostupne su bez recepta. Primjeri antihistaminika koji se izdaju bez recepta uključuju robne marke Claritin®, Allegra® i Zyrtec®. Većina ih je dostupna samo kao antihistaminik ili u kombinaciji s drugim lijekovima kao što su dekongestivi. Nesedativni antihistaminici na recept uključuju Clarinex® tablete i sprej za nos Astelin®.
Tijekom godina otkrivene su mnoge primjene antihistaminika. Mnogi pacijenti su najpoznatiji s antihistaminicima koji se koriste za liječenje respiratornih alergija kao što je peludna groznica ili kao sastojak tableta za spavanje bez recepta. Drugi antihistaminici, kao što je meklizin, često se propisuju kako bi se spriječila vrtoglavica i mučnina koji prate mučninu kretanja. Kada boluju od prehlade ili gripe, neki pacijenti smatraju da antihistaminici pomažu isušiti nazalni sekret i ublažiti kašalj. Povremeno se za liječenje kronične glavobolje ili astme koriste određeni antihistaminici.
Nuspojave antihistaminika dijelom ovise o specifičnoj vrsti. Najčešće moguće nuspojave uključuju glavobolju, probavne probleme, bolove u mišićima i umor. Nesedativni antihistaminik može, u rijetkim slučajevima, uzrokovati konvulzije, vrtoglavicu, nepravilne otkucaje srca i žuticu. Neki pacijenti koji uzimaju antihistaminik bez sedacije izvijestili su da ih je lijek učinio hiperaktivnim ili ih spriječio da zaspu noću.
Osim toga, moguće je da pacijent bude alergičan na sam lijek, bilo da se radi o sedativnom ili nesedirajućem antihistaminiku. Bolesnici koji uzimaju antihistaminik trebali bi dobiti hitnu medicinsku pomoć ako imaju poteškoća s disanjem ili gutanjem, razviju koprivnjaču ili ako imaju unutarnje ili vanjske otekline lica. Ako je broj otkucaja srca neujednačen ili brz, ili ako se bolesnik trese i slab, lijek treba prekinuti i odmah obavijestiti liječnika bolesnika.