Benzokain je široko korišten lokalni anestetik. Za razliku od općeg anestetika koji djeluje na cijelo tijelo, lokalni anestetik desenzibilizira određeno područje tijela. Lijek se često koristi u nizu proizvoda za vanjsku primjenu, bez recepta koji se koriste za otupljivanje različitih dijelova tijela. Djeluje tako što ometa ulaz natrija u živčane završetke, zaustavljajući osjećaj boli.
Lokalni anestetik ima različite namjene, ali glavna među njima je njegova uporaba u lijekovima bez recepta i mastima koji pomažu u smanjenju manjih bolova. Ljudi primjenjuju lijekove bez recepta izravno na različite površine tijela, poput nadražene ili opečene kože. Oralna uporaba je također uobičajena i može biti od pomoći kod bolova u ustima ili zubima. Neki ljudi koriste lijek kao tretman za hemoroide ili za ublažavanje rektalne i vaginalne nelagode. Medicinski uredi i bolnice također koriste benzokain tijekom postupaka koji zahtijevaju umetanje medicinskog instrumenta u tijelo.
Ovaj lijek se ponekad kombinira s antipirinom kako bi se dobila tvar koja se zove fenazon. Antipirin ima svojstva protiv bolova koja nadopunjuju umrtvljujući učinak benzokaina. Ova kombinacija lijekova uobičajeno je liječenje infekcija uha i može pomoći u uklanjanju nakupina cerumena, obično poznatog kao ušni vosak. Lijek je obično dostupan kao tekućina, a nanosi se na uho putem kapi.
Postoji niz nuspojava povezanih s benzokainom. Alergijske reakcije su relativno česte i pacijenti bi trebali potražiti pomoć medicinskog stručnjaka nakon svake štetne pojave. Indikacije alergijske reakcije uključuju intenzivan osjećaj peckanja, otekline, stvaranje mjehura, opću nelagodu i mučninu. Istraživači također vjeruju da ovaj lijek doprinosi razvoju krvnog poremećaja zvanog methemoglobinemija. Bolesnici koji već imaju methemoglobinemiju ne bi trebali koristiti nikakve proizvode benzokaina.
Bolesnici bi uvijek trebali slijediti metode liječenja na pakiranju ili prema uputama liječnika. Korištenje previše benzokaina može biti štetno jer tijelo može apsorbirati previše lijeka. Ako tijelo apsorbira visoke razine toga, može doći do predoziranja. Simptomi predoziranja mogu uključivati probleme s disanjem, nepravilan rad srca ili napadaje, a iznimno visoke razine mogu dovesti do kome ili smrti. Bolesnici bi trebali uzimati najmanju moguću količinu lijekova kako bi izbjegli neželjene komplikacije.
Lijek može imati svrhe izvan medicinske primjene. Neki proizvođači su dodali benzokain u kondome kako bi smanjili osjetljivost penisa i spriječili preranu ejakulaciju. Neki ljudi su drogu koristili i za nedopuštene aktivnosti. Dileri kokaina umiješali su ga u svoj proizvod kako bi povećali ukupnu težinu svojih proizvoda.