Oksimetolon je steroid koji je izvorno razvijen za pomoć pacijentima s anemijom uzrokovanom određenim medicinskim stanjima. Od tada ga sportaši rutinski koriste za promicanje debljanja i poticanje rasta mišića kada je popraćeno vježbama za jačanje snage. Sigurnost njegove uporabe iz tog razloga je upitna i u većini profesionalnih sportova njegova uporaba za umjetno napuhavanje performansi općenito nije dopuštena.
Upotreba oksimetolona često je uspješna u povećanju broja crvenih krvnih stanica kod onih koji pate od anemije zbog određenih zdravstvenih stanja ili kod onih koji su izgubili crvena krvna zrnca podvrgavajući se tretmanima za neke bolesti, poput raka. U tu svrhu je koristan i smatra se relativno sigurnim kada se uzima pod nadzorom liječnika. Postoje neke nuspojave, koje mogu uključivati glavobolju, debljanje, malaksalost, mučninu, visoki krvni tlak i sniženu razinu testosterona. To bi moglo dovesti do sniženog libida.
Mnogi sportaši su također koristili oksimetolon za povećanje mišićne mase tijekom treninga, ali to se općenito ne preporuča unatoč njegovoj prividnoj učinkovitosti. To je zato što je oksimetolon nevjerojatno toksičan za jetru, osobito kada se uzima u visokim dozama ili kada se konzumira tijekom dugog vremenskog razdoblja. Oni koji nisu pod nadzorom medicinskog stručnjaka riskiraju ozbiljno oštećenje jetre.
Korištenje steroida, uključujući oksimetolon, također je povezano s neplodnošću kod muškaraca zbog njihove sposobnosti da ometaju proizvodnju testosterona. Osiromašeni testosteron može dovesti do niskog broja i pokretljivosti spermija, a također može smanjiti libido i kod muškaraca i kod žena jer je testosteron hormon odgovoran za seksualni nagon. Učinci mogu ostati u određenoj mjeri čak i nakon što se oksimetolon više ne koristi, ovisno o dozama i trajanju uporabe.
U nekim se slučajevima oksimetolon može koristiti za pomoć pacijentima u debljanju ako se očekuje ozbiljan i potencijalno štetan gubitak težine zbog bolesti ili liječenja. Pokazalo se učinkovitim u izazivanju dramatičnog povećanja tjelesne težine kod pacijenata s AIDS-om, iako nuspojave mogu biti prevelike za neke da se nose. Druge metode mogu se preporučiti za pomoć u debljanju, posebno za one s visokim rizikom od zatajenja jetre. Nuspojave se mogu kontrolirati pravilnim praćenjem i promjenom doze tijekom prvih nekoliko tjedana uporabe. Ako se uoče dugotrajni učinci, lijek se može prekinuti i primijeniti alternativna terapija.