Montelukast je lijek koji je klasificiran kao antagonist leukotrienskih receptora, što ukazuje da inhibira učinak leukotriena, spojeva imunološkog sustava uključenih u upalni odgovor. Jedan od njegovih učinaka na dišni sustav je smanjenje bronhokonstrikcije, odnosno zatezanja plućnog tkiva, kao i upale bronha. Iz tog razloga se prodaje kao lijek za astmu. Različite studije upućuju na oprečna mišljenja stručnjaka o učinkovitosti montelukasta za astmu.
S obzirom na to da njegovo djelovanje treba neko vrijeme da utječe na tijelo, pacijentima se daje montelukast za astmu u interesu prevencije napadaja i kronične upale. Međutim, čini se da ne može zaustaviti akutne napade astme. Studije koje su uspoređivale upotrebu ovog lijeka s placebom pokazale su da su odgovori na montelukast ovisni o dozi. Doze od 2 miligrama (mg) osigurale su olakšanje kronične astme koje je bilo bolje od placeba. Veće doze od 10 mg i 50 mg donijele su slično olakšanje simptoma kronične astme, a skupine osoba koje su uzimale ove doze doživjele su veće olakšanje nego skupine od 2 mg ili placebo.
Druga istraživanja su pokazala da je najveća učinkovitost primjene montelukasta za astmu kombinacija ovog lijeka s inhalacijskim kortikosteroidima. Steroidni lijekovi su korisni za brzo suzbijanje imunološkog odgovora i mogu se koristiti za ublažavanje akutnih napadaja astme. Redovito uzimanje montelukasta za astmu omogućilo je pacijentima da smanje doze kortikosteroida i učestalost doziranja ovih lijekova. Olakšanje astme za pojedince koji su uzimali oba lijeka također se poboljšalo u ovoj studiji.
Vrste astme variraju, a uzimanje montelukasta za astmu s određenim okidačima može pružiti bolje olakšanje od slučajeva ovog zdravstvenog stanja s drugim uzrocima. Čini se da se astma uzrokovana vježbanjem posebno učinkovito liječi ovim lijekom. Čini se da se ovim lijekom ublažavaju i slučajevi astme povezani s pušenjem, uzimanjem aspirina ili početnom virusnom infekcijom.
Čini se da neka istraživanja o montelukastu ostavljaju pitanja o njegovoj učinkovitosti. Nema studija koje ga uspoređuju sa stimulansima, kao što je teofilin, koji se također koriste za liječenje kronične astme. Ograničeni podaci upućuju na to da ovaj lijek može pružiti učinkovitiji tretman za astmu uzrokovanu naporom od lijeka salmeterola, no provedeno je nekoliko drugih studija usporedbe lijekova. Istraživanja pokazuju da montelukast pruža veće ublažavanje simptoma astme od placeba, ali iz toga ne proizlazi nužno da je ovaj lijek učinkovitiji od manje skupih lijekova koji su već na tržištu.