Što je Entakapon?

Entakapon je međunarodno nezaštićeno ime za Comtan, lijek na recept koji se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti. To se definira kao degenerativni poremećaj središnjeg živčanog sustava (CNS) koji je obično povezan s padom motoričkih vještina koje uključuju usporeno kretanje i nekontrolirano drhtanje. Finska farmaceutska tvrtka Orion Corporation razvija lijek. Druga farmaceutska tvrtka, Novartis International AG sa sjedištem u Švicarskoj, prodaje je pod imenom Comtan.

Pojam Comtan – također preveden kao COMTan – dolazi od funkcije entakapona kao inhibitora katehol-O-metil transferaze (COMT). To znači da sprječava enzim katehol-O-metiltransferazu od razgradnje neurotransmitera kao što su dopamin, epinefrin i norepinefrin. Te se tvari ponekad nazivaju kateholaminima, hormonima simpatičkog živčanog sustava (SNS) koji doprinose regulaciji odgovora na stres. Dopamin je posebno bitan, budući da je Parkinsonova bolest povezana sa smrću stanica koje sadrže dopamin.

Međutim, prema nekim istraživačima, da bi bio uopće učinkovit, entakapon se mora kombinirati s karbidopom/levodopom, kombinacijom lijekova koji se obično prodaju pod robnom markom Sinemet. Orion i Novaris proizvode i prodaju lijek kao Stalevo. Ova kombinacija namijenjena je liječenju znakova Parkinsonove bolesti na kraju doze, pri čemu entakapon pomaže karbidopi/levodopi u dolasku do mozga kako bi se povećala učinkovitost.

Entakapon se proizvodi kao tableta od 200 miligrama i namijenjen je za oralnu primjenu. Lijek treba uzimati do osam puta dnevno, a može se uzimati sa ili bez hrane ili pića. Ljudi koji planiraju uzimati entakapon trebaju reći svojim liječnicima ako su alergični na određene lijekove, ako imaju ili su imali bolest jetre ili su se borili protiv alkoholizma, planiraju li na operaciju ili planiraju trudnoću.

Važno je napomenuti da se entakapon koristi za kontrolu znakova Parkinsonove bolesti, a ne za njezino liječenje. Štoviše, lijek može uzrokovati nuspojave poput proljeva, vrtoglavice, pospanosti i gastrointestinalnih problema kao što su bol u trbuhu i proljev. Ozbiljnije nuspojave uključuju poteškoće s disanjem, zbunjeno raspoloženje, halucinacije, visoku temperaturu, ukočenost mišića i slabost. Entakapon također može uzrokovati pretvaranje urina u smeđe-narančastu boju, iako se to ne smatra štetnim znakom.

Od travnja 2011., Entacapone je lijek koji nije na rasporedu prema Upravi za hranu i lijekove Sjedinjenih Država (FDA) i Upravi za borbu protiv droga (DEA). To znači da ne spada ni u jednu od farmaceutskih klasifikacija utvrđenih Zakonom o kontroliranim tvarima, američkom politikom lijekova donesenom kao dio Sveobuhvatnog zakona o prevenciji i kontroli zlouporabe droga. Iako je odobren 2003., FDA je 2010. počela revidirati entakapon kao lijek koji može povećati rizik za razvoj raka prostate ili kardiovaskularnih bolesti.