Mnogi lijekovi mogu utjecati na krvožilni sustav ljudskog tijela, kao što su širenje ili stezanje krvnih žila u određenoj mjeri. Oni lijekovi koji uzrokuju kontrakciju krvnih žila poznati su kao vazokonstriktori, a njihovo kontraktivno djelovanje naziva se vazokonstrikcija. Općenito, djelovanje ovih lijekova uzrokuje porast krvnog tlaka. Taj je učinak sličan onom hormona vazopresina koji se prirodno proizvodi u tijelu; vazokonstriktorski lijekovi se ponekad nazivaju ili presorima ili vazopresorima.
Krvne žile koje su najčešće zahvaćene vazokonstriktorima uključuju vene i veće arterije te, u određenoj mjeri, manje arterije poznate kao arteriole. Skupljanje ovih velikih krvnih žila dovodi do visokog krvnog tlaka, a učinak na arterije uzrokuje da manje kisika stigne do nekih dijelova tijela. Ovi lijekovi obično utječu na stanice glatkih mišića koje oblažu zidove krvnih žila. Presori uzrokuju porast razine kalcijevih iona u krvotoku, a glatko mišićno tkivo preuzima taj kalcij, uzrokujući njihovo kontrakciju.
Različite vrste vazokonstriktorskih lijekova mogu koristiti različite metode za povećanje količine dostupnih kalcijevih iona. Izravni vazokonstriktori vežu se na posebne adrenergičke receptore na stanicama živčanog sustava. Ti živci šalju poruke stanicama glatkih mišića i obližnjem tkivu, koji zauzvrat oslobađaju vlastite signalne molekule. Signali koji rezultiraju oslobađaju dodatne ione kalcija u krv i otvaraju kalcijeve kanale u mišićnim stanicama kako bi one mogle učinkovitije koristiti raspoloživi kalcij.
Međutim, neizravni vazokonstriktori pokreću oslobađanje kemikalije zvane norepinefrin iz nadbubrežne žlijezde i drugih žlijezda. Norepinefrin je signalna molekula koja se veže na iste receptore na koje utječu izravni vazokonstriktori. Kroz oslobađanje norepinefrina, ova neizravno djelujuća klasa lijekova može imati sličan učinak kao oni koji se izravno vežu na živčane stanice. Neki vazokonstriktori zapravo mogu imati kombinaciju izravnih i neizravnih učinaka, a poznati su kao mješoviti vazokonstriktorski lijekovi.
Različiti vazokonstriktori mogu potaknuti te reakcije u tijelu kroz različita, ali različita duljina vremena i različite jačine. Trajanje i jačina lijekova mogu odrediti za koje medicinske situacije bi mogli biti prikladni. Druge droge, poput amfetamina, obično se ne uzimaju zbog vazokonstriktorskih učinaka, ali se ti učinci mogu uzeti u obzir kada pojedinac izračunava dozu.