Postoji nekoliko različitih vrsta djelomičnih agonista. Ovi lijekovi održavaju svoje farmaceutsko djelovanje vežući se na specifični receptor i uzrokujući slabo djelovanje koje je i agonističke i antagonističke prirode. Djelomični agonisti uzrokuju različite, ali specifične fiziološke učinke, koji se temelje na tome za koji tip receptora imaju afinitet. Neka uobičajena stanja za koja se propisuju djelomični agonisti uključuju shizofreniju, ovisnost o opijatima i hipertenziju. Neki dobro poznati lijekovi koji pripadaju ovoj kategoriji su buspiron, aripiprazol i pindolol.
Djelomični agonist se može smatrati razumnim, ali manje nego savršenim, prikladnim za njegov odgovarajući receptor. Dok se veže, ispunjava receptor i zapravo blokira otvaranje receptora za bilo koju drugu tvar ili ligand. Međutim, ne veže se u potpunosti i ne može uzrokovati dovoljnu promjenu unutar receptora da bi omogućio maksimalan odgovor. Izaziva agonistički učinak jer se šalje signal, iako je slabiji od onog kojeg uzrokuje potpuni agonist. S druge strane, uzrokuje antagonistički učinak potpuno blokirajući učinak tvari ili liganda koji bi se mogao natjecati za mjesto receptora.
Djelomični agonisti se često koriste u liječenju ovisnosti o opijatima i ustezanju. Kronični korisnici opijata neizbježno razvijaju visoku toleranciju na opioidne lijekove. To se događa zato što mozak reagira na redovito zasićenje na mjestu receptora opijata tako što raste više receptora, koje je potrebno popuniti kako bi korisnik osjetio učinke droge. Za korisnika postaje nemoguće ispuniti sva receptorska mjesta i, u ovom trenutku, on ili ona će doživjeti bolno povlačenje. Buspiron djeluje tako da se djelomično veže na opijatske receptore, koji ublažavaju simptome ustezanja bez izazivanja euforije.
Aripiprazol, drugi lijek djelomični agonist, koristi se za liječenje shizofrenije putem receptora dopamina 2 (D2). Tradicionalniji antipsihotični lijekovi djeluju tako da potpuno blokiraju mjesto D2, što uzrokuje prestanak pozitivnih shizofrenih simptoma poput halucinacija i deluzija. Potpuno blokiranje D2 receptora, međutim, može uzrokovati da pacijenti izgube sposobnost osjećanja užitka – što se naziva anhedonija –, da postanu depresivni ili pate od pogoršanja negativnih simptoma shizofrenije. Ove neželjene nuspojave mogu se ublažiti upotrebom lijekova poput aripiprazola umjesto potpunih agonista jer se oni na slabiji način vežu na mjesto receptora i, zapravo, dopuštaju dovoljno aktivacije dopamina kako bi se spriječile negativne reakcije.