Moksonidin je antihipertenziv, lijek koji se propisuje za snižavanje visokog krvnog tlaka. Smanjuje aktivaciju simpatičkog živčanog sustava, smanjujući otpor krvnih žila, a time i opterećenje srca. Osim učinka na krvni tlak, pokazalo se da moksonidin smanjuje inzulinsku rezistenciju i poboljšava metabolizam glukoze, što može pomoći u prevenciji kardiovaskularnih bolesti. Kao i drugi antihipertenzivi sa središnjim djelovanjem, obično se propisuje kada alternativni tipovi lijekova ne djeluju ili se ne mogu dati pacijentu zbog zdravstvenih razloga.
Jedan od načina na koji simpatički živčani sustav kontrolira krvni tlak je povećanje vaskularnog otpora i minutnog volumena, pa je smanjenje tih učinaka metoda liječenja hipertenzije. U mozgu, α2 receptori za neurepinefrin, kada se aktiviraju, smanjuju učinke simpatičkog živčanog sustava i smanjuju vaskularni otpor, smanjujući krvni tlak. Skupina proteina koja tvori podklasu α2s su imidazolinski receptori. Nekoliko antihipertenzivnih lijekova, uključujući klonidin i moksonidin, djeluju tako što se vežu na α2 receptore i aktiviraju ih. Za razliku od klonidina, moksonidin je specifičan u vezivanju na imidazolne receptore, što ga čini selektivnijim.
Budući da djeluje izravno na fiziološke regulacijske centre mozga, monoksidin je klasificiran kao antihipertenziv centralnog djelovanja. Obično će se diuretici ili ACE inhibitori, a zatim beta blokatori, prvo propisati hipertenzivnim pacijentima prije centralno djelujućih agenasa, kojima se liječenje pribjegava samo kada ti drugi lijekovi nisu uspjeli ili se ne mogu sigurno dati. Čini se jednako učinkovitim u usporedbi sa sličnim sredstvima, poput klonidina, koji djeluju izravno na središnji živčani sustav. Sniženje krvnog tlaka kod pacijenata koji uzimaju ovaj lijek iznosilo je čak 20%.
Sindrom inzulinske rezistencije, kompleks čimbenika uključujući smanjenu sposobnost metabolizma glukoze i višak trbušne masti, povezan je s povećanim rizikom od kardiovaskularnih bolesti. U različitim laboratorijskim testovima pokazalo se da moksonidin povećava osjetljivost na inzulin i poboljšava stanični unos glukoze, oba važna čimbenika u zaštiti zdravlja. Također je smanjio dobitak na težini i snizio sustavne razine lipida u ispitivanih životinja. Slične studije zatajenja bubrega kod životinja pokazale su da lijek štiti od daljnjeg oštećenja bubrega.
Uobičajeno propisan odraslima prema stupnju hipertenzije, moksonidin se ne preporučuje bolesnicima sa srčanim oboljenjima koja uključuju hipotenziju ili probleme s cirkulacijom, jer bi mogao pogoršati te simptome. Obično se ne propisuje osobama s bubrežnom bolešću, niti se daje zajedno s tiazidnim diureticima koji mogu uzrokovati hipotenziju kada se kombiniraju s drugim lijekom sa sličnim učincima. Treba napomenuti da je u kliničkim ispitivanjima moksonidin imao manje nuspojava nego klonidin.