Nesteroidni inhibitor aromataze letrozol je postoperativni lijek koji se koristi za liječenje hormonski osjetljivih karcinoma dojke. Ponekad poznat kao Femara®, ovaj lijek djeluje tako što blokira proizvodnju estrogena ometajući mjesto vezanja na molekulama aromataze koje su neophodne za njegovu proizvodnju. Zbog niske učestalosti nuspojava, također se povremeno koristi off-label za povećanje plodnosti kod žena stimuliranjem ovulacije. Kada se koristi za liječenje ovulacije ili za osobe s disfunkcionalnom jetrom, potrebna je znatno niža doza letrozola. Druge primjene letrozola koje nisu dopuštene uključuju liječenje endometrioze, povećanje broja spermija u muškaraca, liječenje rasta grudi kod muškaraca i poboljšanje razvoja djece s poremećajima rasta. Međutim, od 2011. ne postoji službena preporuka o doziranju za ove neodobrene uporabe.
Letrozol se često koristi kao terapijski dodatak nakon pet godina liječenja tamoksifenom, osobito u liječenju ranog raka dojke u žena u postmenopauzi. Za ovu primjenu preporučuje se doza letrozola od samo 2.5 mg koja se daje oralno jednom dnevno. U 2011., trenutno nema konačnog istraživanja o tome koliko dugo se ovaj režim liječenja mora nastaviti da bi se spriječio recidiv. Ako dođe do recidiva, primjenu letrozola treba prekinuti.
U slučajevima kada je dijagnoza raka dojke pozitivan na hormonski receptor, nepoznati metastatski hormonski receptor ili lokalno uznapredovali karcinom, letrozol može biti indiciran kao terapija prve linije. Standardnom za ovu primjenu smatra se doza letrozola od 2.5 mg koja se daje oralno jednom svaka 24 sata. Također se preporučuje u liječenju uznapredovalog raka u bolesnika s progresijom bolesti nakon antiestrogenske terapije. Primjena ovog lijeka treba prekinuti ako se otkrije razvoj tumora.
Bolesnicima s cirozom i teškom disfunkcijom jetre treba dati nižu dozu letrozola jer jetra možda neće obraditi lijek tako učinkovito kao u drugih bolesnika. Umjesto toga, dozu letrozola od 2.5 mg treba davati svaki drugi dan. Zatim treba pomno pratiti razinu hormona kako bi se utvrdila učinkovitost lijeka. Međutim, nisu potrebne prilagodbe doze za bolesnike sa smanjenom funkcijom bubrega.
Korištenje ovog lijeka nosi određene rizike. Neke od mogućih nuspojava uporabe letrozola su noćno znojenje, valovi vrućine, bolovi u mišićima i zglobovima, slabost i umor, mučnina, povraćanje, osip, vrtoglavica, oticanje ekstremiteta, zatvor, proljev, gubitak apetita ili vaginalno krvarenje. Ostale nuspojave uključuju iritaciju, poremećaj spavanja, poteškoće u budnom stanju, bol u dojkama, otežano ili bolno mokrenje, kašalj i simptome slične gripi te bolove u trbuhu. Primjena letrozola može utjecati na gustoću kostiju i povećati rizik od osteoporoze. Ako se jave bol u prsima ili poteškoće s disanjem, pacijenti bi trebali odmah prestati s upotrebom, jer to može ukazivati na ozbiljnije stanje.