Blokatori renina, poznatiji kao inhibitori renina, čine kategoriju lijekova koji potiskuju renin. Također poznat kao angiotenzinogenaza, renin je enzim i glavni sudionik u sustavu renin-angiotenzin (RAS). U ovom hormonskom sustavu koji prati tjelesni krvni tlak i ravnotežu vode ili tekućine, renin posebno igra važnu ulogu u tjelesnom izvanstaničnom volumenu, koji se sastoji od tvari izvan stanice. Također igra ulogu u sužavanju arterija, odnosno arterijskoj vazokonstrikciji.
RAS je dobio ime po odnosu između renina i peptida nazvanog angiotenzin. Potonji nastaje kada renin pretvara angiotenzinogen, globularni protein koji jetra uglavnom oslobađa u krvnu plazmu, u angiotenzin I. Ova verzija peptida, međutim, nije aktivna. Kada enzim koji pretvara angiotenzin I (ACE) ukloni dva svoja terminalna ostatka, angiotenzin I se pretvara u svoj aktivni oblik, angiotenzin II.
Dakle, renin je odgovoran za proces koji proizvodi angiotenzin II, koji povećava krvni tlak i stvara hipertenziju, na dva načina. Peptid kontrahira mišiće koji okružuju krvne žile, osobito arterije, čime ih sužava i ograničava protok krvi. Također, njegovo oslobađanje hormona aldosterona za povećanje krvne reapsorpcije natrija i vode iz bubrega doprinosi hipertenziji, kao i povećanju ukupnog ekstracelularnog volumena i mogućnosti zatajenja bubrega.
Veza između renina i hipertenzije otkrivena je krajem 19. stoljeća, kada su dva fiziologa primijetila razvoj visokog krvnog tlaka kod kunića koje su ubrizgali enzim. Do kraja 20. stoljeća razvijene su dvije klase lijekova: ACE inhibitori i antagonisti receptora angiotenzina II, ili blokatori receptora angiotenzina II (ARB), koji se koncentriraju na različite dijelove procesa renin-angiotenzin. ACE inhibitori potiskuju enzim koji pretvara angiotenzin I u angiotenzin II, dok ARB inhibiraju sam angiotenzin II.
Blokatori renina posljednja su skupina lijekova razvijenih za proces renin-angiotenzin, posebno kada renin pretvara angiotenzinogen u angiotenzin I. Farmaceutske tvrtke počele su razvijati blokatore renina kada je otkriveno da kronična uporaba lijekova za hipertenziju zapravo povećava proizvodnju renina. Stoga je trebalo izumiti blokatore renina kako bi se proces zaustavio na samom početku.
Vrhunski primjer blokatora renina je Remikiren, koji je švicarska globalna zdravstvena tvrtka F. Hoffmann–La Roche Ltd. predstavila 1996. Drugi primjer je Aliskiren, koji je odobrila Američka uprava za hranu i lijekove (FDA) u 2007. U SAD-u nosi trgovačko ime Tekturna, a u drugim zemljama Rasilez.