Učinci heparina na ljudsko tijelo mogu biti korisni u stanjima kao što su fibrilacija atrija i hemofiltracija. U svakom od ovih stanja, heparin djeluje kao antikoagulant koji sprječava stvaranje opasnih ugrušaka krvi. Korištenje heparina ima mnoge prednosti, međutim, lijek može imati opasne, ako ne i smrtonosne nuspojave. Poznato je da se ozbiljne nuspojave kao što su heparinom inducirana trombocitopenija (HIT), hiperkalemija i smrtni slučaj javljaju kod predoziranja heparinom.
Anitrombin III (AT-III) je prirodna molekula antikoagulansa u ljudskom tijelu. Antikoagulantna učinkovitost molekule znatno se povećava kada se veže s heparinom ili nefrakcioniranim heparinom. Nakon vezanja AT-III i heparina nastaje složena reakcija koja smanjuje količinu koagulacijskih enzima trombina i faktora Xa. U usporedbi sa standardnim ili nefrakcioniranim heparinom, heparin niske molekularne težine (LMWH) imat će samo aktivnost anti-faktora Xa, što povećava predvidljivost antikoagulacije u nekim zdravstvenim stanjima kao što je fibrilacija atrija.
Antikoagulansi kao što su heparin i LMWH koriste se za sprječavanje tromboze, što je stvaranje krvnog ugruška. Stanja kao što su fibrilacija atrija i hemofiltracija imaju izravnu korist od učinaka heparina na AT-III molekulu. Fibrilacija atrija je srčano stanje koje povećava rizik od moždanog udara zbog krvnih ugrušaka. Heparin je poželjni antikoagulant za sprječavanje zgrušavanja krvi kod fibrilacije atrija zbog svojih neposrednih učinaka. Ponekad medicinski stručnjaci koriste LMWH umjesto heparina zbog skraćenog vremena praćenja i supkutane primjene.
Hemofiltracija je proces koji koristi strojeve za dijalizu bubrega za liječenje bolesnika s akutnim zatajenjem bubrega. Primijenjeni heparin se koristi za stvaranje sredstva protiv zgrušavanja između pacijentove krvi i epruveta za dijalizu. Antikoagulantni učinak heparina pomoći će u sprječavanju tromboze.
Štetni učinci heparina mogu uzrokovati ozbiljne zdravstvene probleme kao što su HIT i hiperkalijemija. HIT je reverzibilna i imunološka reakcija koja uzrokuje propadanje krvnih pločica, što dovodi do niskog broja trombocita. Nakon što se heparin prekine, broj trombocita se obično vraća na normalu. Još jedna komplikacija heparina je visoka razina kalija u krvi. Visok nivo kalija ili hiperkalijemija nastaje kada heparin blokira enzim u sintezi hormona aldosterona.
Rani simptomi hiperkalijemije su lupanje srca i slabost mišića. Kada se heparin ne prekine i hiperkalemija napreduje, najvjerojatnije će se pojaviti mnogo ozbiljniji problemi kao što je srčana aritmija. Aritmije se mogu karakterizirati nepravilnim sporim ili ubrzanim otkucajima srca. U teškim slučajevima, hiperkalijemija izazvana heparinom može uzrokovati zastoj srca, što često dovodi do smrti.