Antagonist renina je spoj koji inhibira lučenje renina iz bubrega. Renin, enzim, ključni je dio sustava renin-angiotenzin (RAS), sustava koji ljudsko tijelo koristi za regulaciju krvnog tlaka. Farmaceutske tvrtke koriste antagoniste renina u lijekovima dizajniranim za liječenje hipertenzije, stanja uzrokovanog prekomjernom proizvodnjom renina koje dovodi do visokog krvnog tlaka. Slična vrsta lijekova poznatih kao inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin (ACE) također prekida RAS, iako ne utječu specifično na renin.
Bubrezi i renin koji oni proizvode pomažu u održavanju normalnog krvnog tlaka. Bubrezi ili zadržavaju ili oslobađaju vodu i soli. Renin, kada se proizvodi, djeluje na tijelo i stvara privremeni skok krvnog tlaka. Ova akcija je ključna značajka u tjelesnom odgovoru “bori se ili bježi”. Ipak, kada se pojavi hipertenzija, tijelo proizvodi previše renina; krvni tlak ostaje visok.
Hipertenzija može imati mnogo negativnih dugoročnih učinaka na tijelo. Šanse od srčanog i moždanog udara rastu, osobito ako osoba ima već postojeće stanje poput dijabetesa. Zatajenje bubrega je još jedna mogućnost, jer visoki krvni tlak opterećuje bubrege. Iako brojne promjene načina života mogu pomoći u ublažavanju hipertenzije, antagonist renina zaustavlja hipertenziju na njezinom izvoru: proizvodnju renina.
Iako lijekovi za liječenje hipertenzije postoje već dugi niz godina, oni koji se temelje na antagonistu renina dostupni su tek od 2007. Aliskiren je bio prvi inhibitor renina odobren za upotrebu kod ljudi. Aliskiren i slični lijekovi ciljaju na jukstaglomerularne stanice bubrega, one odgovorne za lučenje renina. Jedna doza je učinkovita 24 sata. Od ljeta 2011. nijedan medicinski dokaz nije pokazao da aliskiren ili drugi, noviji antagonisti renina imaju bilo kakve negativne učinke na bubrege.
Lijekovi za hipertenziju na bazi antagonista renina nisu jedini koji utječu na RAS. Lijekovi poznati kao ACE inhibitori također utječu na RAS, iako na drugom mjestu u ciklusu RAS. Iako će antagonist renina potpuno zaustaviti pokretanje RAS-a, ACE inhibitori prekidaju proces na pola puta. Spoj angiotenzin I ne može se pretvoriti u angiotenzin II zbog ACE inhibitora.
Ukupni učinak obje vrste lijekova je identičan. Kako ACE inhibitori postoje duže od antagonista renina, medicinska zajednica bolje razumije njihove nuspojave i interakcije lijekova. Osobe koje razmišljaju o uzimanju antagonista renina trebaju se posavjetovati sa svojim liječnicima, budući da se iste nuspojave i interakcije lijekova ACE inhibitora mogu odnositi i na antagoniste renina.