Što je Lorcaserin?

Lorcaserin hidroklorid je lijek namijenjen za mršavljenje i kontrolu tjelesne težine u pretilih pacijenata. Dijetalna pilula je agonist serotonin 2C receptora (5-HT2C) i anorektik. Godine 2009. Arena Pharmaceuticals podnijela je zahtjev za novi lijek za lorcaserin hidroklorid američkoj Upravi za hranu i lijekove (FDA). U listopadu 2010. FDA je odbacila lorcaserin u njegovom tadašnjem obliku, navodeći zabrinutost zbog učinkovitosti i povezanosti s kancerogenim tumorima kod laboratorijskih štakora. Predloženi zaštitni znak tada je bio Lorqess®.

Serotonin 2C receptori nalaze se u mnogim područjima mozga, a vjeruje se da su oni unutar hipotalamusa odgovorni za regulaciju apetita i metabolizma osobe. Smatra se da lorcaserin kao agonist serotonina 2C aktivira te receptore i proizvodi kemikalije koje potiskuju glad. Pacijent koji uzima lorcaserin brže se osjeća sito, jede manje kalorija i, zauzvrat, gubi na težini.

Dijetalna pilula namijenjena je za dvije skupine pacijenata, onima s indeksom tjelesne mase (BMI) od 30 ili više, i onima s BMI od 27 ili više plus zdravstveno stanje povezano s težinom poput visokog krvnog tlaka, povišenog kolesterola ili dijabetes tipa 2. Provedena su dva klinička ispitivanja faze 3 za tablete za dijetu, BLOOM (Modifikacija ponašanja i Lorcaserin za upravljanje prekomjernom težinom i pretilošću) i BLOSSOM (Modifikacija ponašanja i Lorcaserin druga studija za upravljanje pretilosti). Ova dvostruko slijepa klinička ispitivanja ocjenjivala su pilulu za mršavljenje u odnosu na placebo tijekom dvije godine, pri čemu su obje skupine također dobivale savjete o prehrani i vježbanju.

Rezultati za 3,182 pacijenta objavljeni su u New England Journal of Medicine u srpnju 2010. Autori su izvijestili da je 47.5 posto pacijenata u skupini koja je primala lorcaserin izgubilo 5 posto ili više tjelesne težine, u usporedbi s 20.3 posto u skupini koja je primala placebo. Od onih pacijenata s gubitkom težine koji su ostali na lorcaserinu, 67.9 posto je zadržalo gubitak težine godinu dana. Bez tableta za mršavljenje, samo 50.3 posto zadržalo je prethodni gubitak težine. Najčešće prijavljene nuspojave uključivale su glavobolju, vrtoglavicu i mučninu.

Kao agonist serotonin 2C receptora, Lorqess® je sličan zabranjenom lijeku fenfluraminu ili Fen-Phenu. Arena Pharmaceuticals izvještava, međutim, da Lorqess® nije pokazao niti jedan od toksičnih učinaka fenfluramina na srce u kliničkim ispitivanjima; tvrtka je zaslužna za veću selektivnost receptora lorcaserina. Arena Pharmaceuticals nastavila je raditi krajem 2010. s FDA-om prema odobrenju Lorqess®-a. Također je tražio odobrenje za lijek u Europi.