Što su bigvanidi?

Bigvanidi su klasa kemikalija koje uključuju neke važne farmaceutske lijekove. Metformin, za koji se smatra da je najčešće propisivani antidijabetički lijek, spada u ovu klasu. Postoji i lijek za liječenje malarije pod nazivom proguanil koji je bigvanid. Ova klasa spojeva izvorno je izvedena iz biljke francuskog jorgovana.
Dijabetes melitus je sindrom bolesti koji uključuje višak glukoze u krvi. Ekstremno visoke razine mogu uzrokovati komu i biti smrtonosne. Dijabetes tipa 1 je autoimuno stanje. U njemu pacijentova gušterača proizvodi nedovoljno inzulina, a taj nedostatak se onda mora prevladati ili injekcijama ili automatskom pumpom. S dijabetesom tipa 2, stanice su izgubile sposobnost reagiranja na inzulin.

Dijabetes tipa 2 često je povezan s pretilošću. Promjene u načinu života, kao što su povećana tjelovježba, promjena prehrane i gubitak težine, ponekad mogu kontrolirati ovu bolest. Gestacijski dijabetes može se pojaviti tijekom trudnoće. Predijabetes je stanje u kojem osoba ima povišen šećer u krvi i postoji rizik od razvoja dijabetesa tipa 2.

Paradoksalno, preniska razina šećera u krvi također može biti vrlo opasna i dovesti do kome i smrti. Ovo stanje se naziva hipoglikemija. To je poseban problem za osobe koje uzimaju inzulin za kontrolu dijabetesa, ali je i nuspojava mnogih antidijabetičkih lijekova.

U prošlosti se za liječenje dijabetesa koristilo nekoliko vrsta bigvanida, no za sve osim jednog lijeka je utvrđeno da su previše otrovni za upotrebu. S vremenom je lijek metformin postao lijek izbora za liječenje osoba s dijabetesom tipa 2. Za razliku od drugih antidijabetičkih lijekova, koji mogu uzrokovati debljanje, ovaj lijek nema tu nuspojavu. Može uzrokovati gubitak težine i smanjiti razinu masti i kolesterola u krvotoku. Ovaj lijek ne uzrokuje hipoglikemiju.

Pokazalo se da metformin uzrokuje smanjenje smrtnosti od dijabetesa, prvenstveno smanjenjem srčanih bolesti i moždanog udara. Točan mehanizam djelovanja nije jasan. Primarno djelovanje bigvanida je smanjenje proizvodnje glukoze u jetri, što utječe na razinu glukoze natašte ujutro. Ovi spojevi također povećavaju unos glukoze u mišićne stanice, čime se snižavaju razine u krvi.

Drugi učinak je smanjenje stupnja inzulinske rezistencije u tijelu. Dakle, dijabetičari koji uzimaju inzulin mogu smanjiti razinu liječenja inzulinom. To se čak odnosi i na dijabetičare tipa 1. Metformin se često kombinira s drugim antidijabetičkim lijekovima, poput sulfonilureje.
Liječenje predijabetesa je još jedna funkcija metformina. Ovaj spoj se također ponekad koristi za liječenje sindroma policističnih jajnika. Koristi se u tu svrhu jer je ova bolest povezana s povećanom rezistencijom na inzulin. Kada se liječi ovaj poremećaj, metformin može uzrokovati neredovite menstruacije i povećati mogućnost trudnoće.

Za većinu ljudi, nuspojave metformina su male, osobito u usporedbi s drugim bigvanidima. Oni se prvenstveno sastoje od probavnih smetnji, koje se općenito smanjuju nakon što pacijent uzima lijek nekoliko tjedana. Ozbiljnija nuspojava je laktacidoza, koja se rijetko javlja i prvenstveno se viđa kod starijih ljudi koji imaju bolest bubrega, kongestivno zatajenje srca ili plućnu bolest. Takvi ljudi ne bi trebali uzimati metformin.

Uz liječenje dijabetesa, još jedan bigvanid se koristi kao jedan od lijekova protiv malarije. Putnici uzimaju proguanil prije vremena kako bi spriječili dobivanje bolesti. Općenito, ovaj lijek se uzima s drugim lijekom koji je učinkovit protiv malarije.

Jedan bigvanidni spoj koristi se kao dezinficijens. Poliaminopropil bigvanid (PAPB) ima niz primjena kao antimikrobno sredstvo. Oni se kreću od upotrebe u otopinama za kontaktne leće do upotrebe u bazenima kao alternativa kloru. Smatra se da ne nadražuje kožu ili oči.