Prema standardu razvijenom 1970., obično postoje četiri klasifikacije antiaritmičkih lijekova, uključujući blokatore natrijevih kanala, lijekove protiv simpatičkog živčanog sustava, blokade kalijevih kanala i blokade kalcijevih kanala. Prva klasa općenito se dalje dijeli na kategorije a, b i c, koje predstavljaju slabu, umjerenu i jaku sposobnost blokiranja. Druga grupa se ponekad naziva klasa V, ili razno. Neki antiaritmički lijekovi mogu spadati u više od jedne kategorije, jer imaju više od jednog djelovanja.
Antiaritmički lijekovi klase I, ili blokatori natrijevih kanala, ispravljaju aritmije vezanjem i blokiranjem kanala koji omogućuju pristup natrijevim ionima. Ili ovo djelovanje proizvodi dulju fazu mirovanja prije nego što stanice postanu osjetljive na stimulaciju kontrakcije ili djelovanje produljuje vremensko razdoblje u kojem stanice primaju stimulaciju prije nego što proizvedu kontrakciju. Liječnici općenito te faze nazivaju efektivnim refraktornim razdobljem (ERP) i trajanjem akcijskog potencijala (APD). Lijekovi u ovoj klasifikaciji mogu produžiti jednu ili obje faze, ali općenito nemaju učinak na električno vodljivo tkivo srca. Prokainamid, lidokain i propafenon primjeri su blokatora natrijevih kanala klase I koji se mogu koristiti za liječenje ventrikularne tahikardije ili atrijalne fibrilacije.
Beta blokatori, koji pripadaju klasi II antiaritmičkih lijekova, obično se vežu na beta-adenoceptore električnog vodljivog tkiva i drugog srčanog tkiva, sprječavajući pričvršćivanje neurotransmitera epinefrina i norepinefrina. Određeni lijekovi blokiraju β1 i β2 receptorska mjesta, dok drugi blokiraju samo β1 mjesta. Blokiranje pristupa neurotransmiterima općenito smanjuje ili eliminira stimulaciju simpatičkog živčanog sustava. Ova radnja obično usporava otkucaje srca kontrolirajući razinu kontraktilnosti i električne provodljivosti. Atenolol, karvedilol i propanolol su beta blokatori koje liječnici mogu koristiti za liječenje srčanih udara, hipertenzije i tahikardije.
Blokatori kalijevih kanala, koji uključuju antiaritmičke lijekove klase III, vežu se na kanale nevodljivog tkiva koji omogućuju ionima kalija da napuste stanicu. Ovo djelovanje ne samo da produljuje fazu opuštanja (ERP), već i produljuje vrijeme potrebno stanicama da postanu adekvatno stimulirane i proizvedu kontrakciju (APD). Ovi postupci kontroliraju tahikardiju sprječavajući preranu stimulaciju uzrokovanu anomalnim okidačima. Neki lijekovi u ovoj skupini imaju djelovanje više od jedne klase. Amiodaron, iako se smatra blokatorom kalijevih kanala, također pokazuje svojstva lijekova klase I, II i IV, a sotalol je također beta blokator.
Antiaritmički agensi klase IV, poznati kao blokatori kalcijevih kanala, utječu na vodljiva i nevodljiva tkiva srca zajedno s glatkim mišićima krvnih žila. Blokiranje ovih kanala obično sprječava ulazak iona kalcija u stanicu, što dovodi do opuštanja. Ova radnja obično usporava otkucaje srca smanjenjem brzine provođenja i razine kontraktilnosti. Diltiazem, nifedipin i verapamil su blokatori kalcijevih kanala koje liječnici mogu propisati za liječenje angine, fibrilacije atrija, tahikardije ili hipertenzije.
Adenozin i digoksin pripadaju raznim, ili klasu V skupini, antiaritmičkih lijekova koje liječnici često nazivaju srčanim glikozidima. Ovi lijekovi utječu na srce kao i drugi antiaritmici, ali to čine bez blokiranja iona. Oni općenito usporavaju ili smanjuju vodljivost srca, iako digoksin također produljuje refraktorno razdoblje. Za tahikardiju ili fibrilaciju atrija mogu se propisati srčani glikozidi.