Cimetidin je često korišteni lijek bez recepta koji liječi žgaravicu i druge želučane poremećaje koji se također prodaje pod robnom markom Tagamet®. Moguća upotreba cimetidina u liječenju raka otkrivena je 1970-ih kada se nekoliko pacijenata s rakom koji su uzimali cimetidin za žgaravicu spontano poboljšalo, što je potaknulo nekoliko desetljeća istraživanja mehanizama iza ovog fenomena. Neke studije su pokazale da se čini da cimetidin uzrokuje određeno poboljšanje stanja mnogih pacijenata s rakom i može pomoći u usporavanju širenja raka, osobito kod određenih karcinoma želuca iu kombinaciji s dodatnim liječenjem. Rezultati ovih studija sugeriraju da je potrebno više istraživanja, međutim, od 2011. Ipak, mnogi pacijenti s rakom okreću se cimetidinu za liječenje raka kao dopunskom liječenju jer je jeftin, jednostavan za nabavu i relativno siguran za korištenje tijekom duljeg razdoblja.
Prednosti cimetidina za žrtve raka prvi put su pretpostavljene 1979., dvije godine nakon što je cimetidin prvi put odobrila Američka uprava za hranu i lijekove i tri godine nakon što se prvi put pojavio u Ujedinjenom Kraljevstvu. Istraživači su se prvi put zainteresirali za istraživanje upotrebe cimetidina u liječenju raka nakon što su pacijenti s rakom koji su uzimali lijek za želučane probleme doživjeli poboljšanja u svojim stanjima. To je potaknulo studiju pacijenata s karcinomom pluća koja je pokazala da se čini da cimetidin ima antitumorsko djelovanje. Tijekom sljedeća dva desetljeća uslijedila su mnoga istraživanja na miševima i ljudima.
Japanska studija 2002. pratila je dvije skupine pacijenata s rakom debelog crijeva. Jedna skupina je primala 5-fluorouracil i cimetidin, dok je druga skupina primala samo 5-fluorouracil gotovo godinu dana. Stopa 10-godišnjeg preživljavanja u skupini koja je primala cimetidin približila se 85 posto, dok je skupina bez cimetidina bila oko 50 posto. Istraživači su primijetili da je najveća učinkovitost cimetidina u borbi protiv raka bila protiv stanica koje su eksprimirale najveće količine sialil Lewisovih antigena, koji kontroliraju prepoznavanje od stanice do stanice i pomažu privlačenju određenih vrsta stanica jedna drugoj.
Britanska studija pokušala je utvrditi mehanizam koji stoji iza percipirane učinkovitosti cimetidina za rak. Istraživači su pretpostavili da je lijek poboljšao imunološki sustav pacijenata s rakom, dok je spriječio stanice raka da se prianjaju za epitel. Rezultati su podržali ovu hipotezu. Pojednostavljeno rečeno, čini se da cimetidin pomaže u sprječavanju širenja raka i metastaziranja na druga područja tijela.
Kolorektalni tumori sadrže velike količine histamina, za koji se vjeruje da stimulira rast tumora. Cimetidin može djelovati mijenjajući način na koji histamin djeluje na tumore, inhibirajući rast tumora. Ipak, postoje i drugi lijekovi koji djeluju na isti način protiv histamina kao cimetidin koji nemaju njegovu učinkovitost, tako da točan put njegove učinkovitosti možda tek treba biti otkriven. U godinama nakon ovih studija, druga istraživanja su podržala početne nalaze, a nova istraživanja su pokazala da je cimetidin učinkovit protiv drugih vrsta raka.
Kao lijek za rak, cimetidin nije odobren od strane US Food and Drug Administration od 2011. godine, no često se smatra sigurnim, pristupačnim, alternativnim liječenjem koji se može koristiti zajedno s tradicionalnim lijekovima za kemoterapiju i operacijom. Nuspojave su blage i obično se dobro podnose. Iako se lijek ne preporučuje za dugotrajnu primjenu, neki liječnici tvrde da je siguran za korištenje tijekom liječenja raka. Kao i svaki drugi lijek, cimetidin se ne smije uzimati u druge svrhe osim za njegovu namjeravanu uporabu, osim po savjetu kvalificiranog liječnika.