Iako postoji određena rasprava o tome koja točno vrsta kemikalije koju tijelo proizvodi citokin, postoji opće slaganje među medicinskim biokemičarima u pogledu njihove funkcije. Primarna uloga citokina uključuje regulaciju i komunikaciju. Tijelo često proizvodi citokine kao reakciju na stanja neravnoteže, uključujući bolest i fizičku traumu, te su pokušaj da se upravljaju drugim dijelovima tijela kako bi se uspostavila pravilna ravnoteža.
Svakako postoji suglasnost da su citokini proteini. Jedna primarna uloga citokina je u biti regulatorna, iu tom pogledu, oni imaju blisku funkcionalnu sličnost s hormonima. Potonje, međutim, luče specijalizirane diskretne žlijezde, dok citokine luče generaliziranije tkivo rašireno po cijelom tijelu. To uključuje stanice imunološkog sustava, takozvane glijalne stanice živčanog sustava, te stanice unutarnje i vanjske stijenke koje formiraju i štite organe. Većina hormona također ima učinak na cijeli sustav, dok većina citokina ima samo jedan specifičan i svrhovit učinak.
Biokemičari su identificirali i klasificirali veliki broj spojeva, od kojih je svaki jedinstveni regulator specifičnih tjelesnih funkcija. Regulatorna funkcija je modulacija, povratna informacija i reakcija gore ili dolje kako bi se održala pravilna zdrava ravnoteža. Jedan od važnijih je imunološki sustav tijela, a dva njegova glavna citokina su interleukini i interferoni. U slučaju infekcije ili traume, ti signali nevolje će preplaviti krvotok. Neki medicinski istraživači definiraju ulogu citokina kao imunomodulatornih sredstava.
Ključna uloga citokina je i kemijska komunikacija s drugim udaljenim stanicama tijela, signalizirajući ih ili ih pokrećući da obavljaju svoje funkcije i reguliraju njihovu funkciju. Većina citokina je ciljno specifična; njihov je protein strukturiran točno tako da odgovara strukturi stijenke stanice koju pokušava signalizirati. Obratno nije nužno točno; različiti citokini mogu ciljati na istu stanicu i izazvati istu reakciju. Također se vjeruje da citokini imaju ulogu u pokretanju nekih faza fetalnog razvoja.
Obično, kada ovi proteini pronađu podudaranje i zakače se na svoju metu, to uzrokuje da stanica na neki način promijeni svoje normalno, stabilno funkcioniranje. Obično je uputa jednostavno povećati ili potisnuti metaboličku brzinu stanice, ali uloga citokina također može biti da upute udaljene stanice da izvršavaju zadatke izvan svojih normalnih granica. Čini se da neki jednostavno pokreću lanac, ili kaskadu, staničnih reakcija. Na primjer, ciljnoj stanici se može reći da proizvodi drugi drugačiji citokin, svojevrsnu palicu stanične komunikacije.
Među najviše proučavanim citokinima su interleukini koji prvenstveno ciljaju i utječu na bijela krvna zrnca ili leukocite. Proizvodi ih dobroćudna, ali važna vrsta bijelih krvnih stanica zvanih T-pomoćne stanice, od kojih postoje dvije različite vrste, nazvane Th1 i Th2. Jedna klasa interleukina odgovorna je za rast i proliferaciju T-stanica, bijelih krvnih stanica koje agresivno nastoje uništiti invazivne agense u krvotoku, kao i prirodne stanice tijela koje su postale abnormalne, kao što je virusna infekcija ili rak. Druga klasa interleukina privlači još jednu vrstu posebno moćnih bijelih krvnih stanica pod nazivom Natural Killer, ili NK stanice.