Korištenje diuretika u sportu zabranjuju mnoge natjecateljske sportske udruge, budući da korištenje diuretika određenim pojedincima pruža nepoštenu konkurentsku prednost. Neki sportaši uzimaju diuretike kako bi brzo izgubili težinu vode, pružajući prednost u sportovima gdje se težina natjecatelja koristi kako bi se odredilo u kojoj će se klasi natjecati. Poznato je da drugi sportaši uzimaju diuretike kako bi prikrili prisutnost lijekova koji poboljšavaju performanse u njihov urin, u pokušaju da nadmaši analizu urina koju moraju uzeti prije natjecanja. Različite klase diuretika imaju različite snage i nuspojave, kao što je čišćenje organizma od raznih minerala.
Uzimanje diuretika povećava protok mokraće u tijelu smanjujući količinu vode koju tijelo zadržava. Zbog pojačanog mokrenja kod osobe koja uzima diuretike, osoba može patiti od dehidracije. Medicinski bolesnici s hipertenzijom, bolestima bubrega ili jetre mogu uzimati diuretike na recept prema uputama liječnika za liječenje svojih zdravstvenih stanja. Korištenje diuretika u sportu, međutim, može se iskoristiti za davanje nepoštene prednosti sportašu u odnosu na konkurenciju.
Budući da povećavaju mokrenje, neki sportaši koriste diuretike u sportu kako bi im pomogli da brzo izgube težinu. Pojačano mokrenje uzrokovano upotrebom diuretika može mjeriti gotovo 1.6 galona (oko šest litara), što je vrijednost urina koju sportaš izbaci u razdoblju od 24 sata. Korištenje diuretika u sportu daje nepravednu prednost u odnosu na natjecatelje, ako je sportaš stavljen u težinsku kategoriju za natjecanje, kao što je boks ili hrvanje. Mokrenje velikim volumenom pomaže sportašu da brzo smanji težinu vode, što neki sportaši koriste prije vaganja kada se kvalificiraju za sportsko natjecanje.
Neki sportaši mogu koristiti diuretike u sportu kao maskirno sredstvo, što prikriva doping ili sportašovu upotrebu lijekova za poboljšanje performansi. Mnoge sportske udruge nasumično testiraju urin sportaša na prisutnost ilegalnih droga, poput steroida. Diuretici pomažu izbaciti tragove lijeka koji poboljšava učinkovitost u urinu osobe prije testiranja. Zbog poznate zlouporabe diuretika u sportu, organizacije mogu testirati urin sportaša na prisutnost diuretika kao načina da se uhvati doping.
Ne djeluju svi diuretici u istom stupnju, s tim da su diuretici podijeljeni u različite klase. Uz većinu diuretika, njihovo uzimanje bez medicinske potrebe može rezultirati dehidracijom i nedostatkom kalija, budući da diuretici često oduzimaju tijelu kalij i druge elektrolite, što dovodi do grčeva u mišićima. Diuretici također mogu uzrokovati da sportaši pate od umora, hipotenzije ili niskog krvnog tlaka i napadaja.