Električni impulsi kreću se između živčanih stanica u nastojanju da provedu bitne senzorne i motoričke informacije putem sinapsi, prostora između živčanih stanica. Većina sinapsi su kemijske i, zbog depolarizacije, kad god akcijski potencijal dođe do kraja aksona neurona, ne može se kretati kroz jaz dok se električni signali ne pretvore u one koji su kemijski. Neurotransmiteri su kemijski glasnici koji rade na provođenju živčanih signala kroz sinaptički rascjep između neurona kako bi utjecali na funkcioniranje drugih živčanih stanica ili žlijezda. Neki neurotransmiteri u mozgu reguliraju djelovanje drugih neurotransmitera, dodatno pojačavajući ili smanjujući njihove učinke postsinaptički.
Otkriven prije svih ostalih neurotransmitera, acetilkolin djeluje ekscitatorno i inhibitorno, što znači da može povećati ili smanjiti funkcioniranje živčanih stanica. Acetilkolin utječe na vegetativno funkcioniranje, uključujući otkucaje srca, disanje i aktivnost mišićnih stanica, ovisno o tome gdje se oslobađa. Ako djeluje na središnji živčani sustav, odnosno mozak, njegovo je djelovanje ekscitativno; ako je u perifernom živčanom sustavu, inhibirajuće.
Norepinefrin i drugi neurotransmiteri u mozgu koji se nazivaju serotonin i dopamin klasificiraju se kao biogeni amini, ili, češće, kateholamini. Biogeni amini utječu na raspoloženje jer su njihove promjene povezane s određenim poremećajima uključujući mentalnu bolest shizofreniju i Parkinsonovu bolest, koja nastaje zbog uništavanja neurona koji proizvode dopamin. Psihotropni lijekovi kao što su antidepresivi koriste se prvenstveno zbog svojih učinaka na biogene amine u mozgu.
Aminokiseline gama-aminobuytric acid (GABA) i glicin su neurotransmiteri u mozgu koji sprječavaju neuralno aktiviranje u mozgu i leđnoj moždini. Lijekovi za smanjenje anksioznosti kao što su barbiturati i benzodiazepini pojačavaju djelovanje GABA. Najdostupniji od svih moždanih inhibicijskih neurotransmitera, GABA je važan za vid i kontrolu djelovanja skeletnih mišića.
Opijati poput kodeina i morfija snažni su analgetici, skupina lijekova koji se prepisuju za ublažavanje boli koji ne uzrokuju potpuni gubitak svijesti. Prirodne endorfine proizvodi tijelo u obliku endogenih opioida kao što su beta-endorfin i eukefalin, koji djeluju tako što se vežu na opioidne receptore u mozgu, inhibirajući impulse boli. Opioidi također djeluju kao neuromodulatori regulirajući učinke drugih vrsta neurotransmitera u mozgu.
Određeni lijekovi imaju svoj učinak na neurotransmitere u mozgu koji mogu uzrokovati ili dovesti do ovisnosti, koja se također naziva zlouporabom droga. Agonisti su tvari koje mogu djelovati na isti način ili mogu povećati učinke određenih neurotransmitera. To se postiže ili povećanjem učinaka na receptore ili zabranom ponovnog unosa. Antagonisti su lijekovi koji sjede na receptorima bez induciranja učinka, što zaustavlja vezanje neurotransmitera s receptorima.