Iako je estrogen često hormon koji se više povezuje sa ženama, postoji nekoliko razloga zašto se tamoksifen, lijek koji se koristi za blokiranje učinaka estrogena, može koristiti za liječenje muškaraca. Muškarci koji dobiju rak dojke često se liječe tečajem tamoksifena. Također može biti korisno zaustaviti ili preokrenuti stanje zvano ginekomastija, gdje tkivo dojke dječaka ili muškaraca adolescenata raste i ponekad postaje neugodno. Druga upotreba je tamoksifen za muškarce koji uzimaju anaboličke steroide, kako bi blokirali velike količine estrogena koje proizvodi njihova tijela nakon što ih prestanu uzimati.
Jedna od primarnih upotreba tamoksifena za muškarce je liječenje raka dojke. Iako je ova vrsta raka prilično rijetka kod muškaraca, tip koji većina muškaraca dobiva uključuje tumore koji su pozitivni na estrogenske receptore, što znači da estrogen potiče njihov rast. Budući da je tamoksifen selektivni modulator estrogenskih receptora, ili SERM, pomaže da se estrogen ne veže za proteine na tim tumorima i stoga inhibira njihov rast. Može se koristiti u situacijama kada je rak u ranoj fazi, a također i kada je uznapredovao i metastazirao u druge dijelove tijela.
Liječnici također koriste tamoksifen za muškarce koji pate od ginekomastije, gdje grudi postaju povećane i često bolne ili osjetljive. Ovo se stanje može pojaviti kod dječaka tijekom puberteta ili kod odraslih muškaraca, a može biti rezultat brojnih uzroka, uključujući normalne promjene hormona u pubertetu, uzimanje određenih lijekova ili liječenje drugih stanja kao što su rak prostate i HIV/AIDS. Uzrok također može jednostavno biti nepoznat. Iako se ginekomastija može riješiti sama od sebe u dječaka adolescenata ili može nestati kada se medicinski problemi riješe ili se prestanu uzimati lijekovi, može zahtijevati liječenje ako potraje dulje vrijeme ili postane previše neugodno ili neugodno za pacijenta. Ovdje može biti od pomoći tečaj tamoksifena, iako ga treba uzeti prilično brzo nakon što nastupi ginekomastija, jer obično nije od pomoći kada je stanje prisutno godinu dana ili više.
Još jedna moguća upotreba tamoksifena za muškarce je zaustavljanje određenih negativnih učinaka anaboličkih steroida. Bodybuilderi i drugi sportaši koji uzimaju steroide za poboljšanje performansi potiskuju proizvodnju hormona androgena, a njihova tijela mogu to nadoknaditi prekomjernom proizvodnjom estrogena. To može dovesti do ginekomastije i drugih negativnih učinaka, koje tamoksifen može spriječiti.