Iako postoje stotine različitih lijekova koji se koriste za kemoterapiju, svi oni spadaju u nekoliko zajedničkih kategorija. Alkilacijska sredstva i inhibitori topoizomeraze napadaju DNK stanica raka, zaustavljajući njihovu reprodukciju i usporavajući rast tumora. Antimetaboliti blokiraju sposobnost stanica raka da koriste hranu za energiju i sintetiziraju DNK. Dijeljenje stanica može se zaustaviti upotrebom vinca alkaloida. Citotoksični antibiotici, također poznati kao antraciklini, ometaju sintezu RNA i reprodukciju DNA u stanicama.
Neke od glavnih vrsta kemikalija za kemoterapiju su alkilirajuća sredstva, uključujući klasu lijekova poznatih kao nitrozoureje. Ovi lijekovi djeluju tako što oštećuju DNK u stanicama raka, osobito tijekom faze sinteze, tako da se one ne mogu replicirati i širiti. Mogu se davati pacijentima intravenozno ili se u nekim slučajevima mogu uzimati oralno. Lijekovi u ovoj kategoriji uključuju ciklofosfamid, cisplatin i mekloretamin.
Inhibitori topoizomeraze su još jedna vrsta kemikalije koja se često koristi u kemoterapiji. Poput alkalnih sredstava, oni oštećuju DNK stanica raka, uništavajući njihovu sposobnost reprodukcije. Glavna razlika je u tome što inhibitori topoizomeraze djeluju dok se stanica razmnožava umjesto poslije. Taksol i topotekan su lijekovi ove vrste, koji se uglavnom daju intravenozno.
Antimetaboliti su još jedna vrsta kemikalije koja se često koristi u liječenju nekoliko vrsta raka. Oni oponašaju purine, tvar potrebnu za stvaranje DNK tijekom faze sinteze stanične reprodukcije. To zaustavlja normalan razvoj stanica raka, čineći ih nesposobnim za reprodukciju. Oni također inhibiraju sposobnost stanica raka da koriste hranjive tvari za stvaranje energije. 6-merkaptopurin i 5-fluorouracil su primjeri ove vrste kemoterapijskih lijekova, koji se mogu uzimati oralno ili dati IV.
Druga skupina najčešće korištenih kemikalija za kemoterapiju su biljni alkaloidi, osobito oni poznati kao vinca alkaloidi. Ove tvari djeluju na stanice raka tijekom njihove metafaze vežući se na proteine potrebne za uspješnu diobu stanica. Obično se daju putem IV, ovi lijekovi uključuju vinkristin i vinblastin.
Antraciklini, koji su antitumorski antibiotici, također se mogu koristiti tijekom kemoterapijskog liječenja raznih vrsta raka. Djeluju tako što blokiraju sintezu RNA i sprječavaju ponovno spajanje lanaca DNK jedni na druge, uništavajući sposobnost raka da raste i razmnožava se. Kemikalije u ovoj kategoriji uključuju mitoksantron, doksorubicin i daunorubicin. Ovi lijekovi se općenito daju intravenozno, jer mogu imati štetne učinke na tkiva osim krvi.