Midazolam je snažan benzodiazepinski lijek koji se obično daje intravenozno (IV) ili kao oralni sirup za djecu. Benzodiazepinski lijekovi, osobito oni koji se daju IV, brzo djeluju na neurotransmiterski sustav gama-aminomaslačne kiseline u mozgu kako bi smanjili tjeskobu i povećali sedaciju. Među mnogim benzodiazepinskim lijekovima, kratkodjelujući midazolam IV najučinkovitije rezultira kratkoročnim gubitkom pamćenja uz svoje sedativne i anti-anksiozne učinke. Midazolam IV se stoga smatra iznimno učinkovitim lijekom prije zahvata u onim slučajevima kada pacijent neće biti anesteziran ili potpuno bez svijesti jer rezultira polusvjesnim stanjem koje se često naziva spavanjem u sumrak. Koristi se prvenstveno za liječenje prijeoperativne anksioznosti, izazivanje sumračnog sna tijekom medicinskih zahvata i, rijetko, za prestanak napadaja u situacijama kao što je epileptični status.
Prijeoperativna anksioznost često se liječi midazolamom IV. Primjena lijeka na ovaj način osobito je korisna ako je potrebna značajna priprema pacijenta prije same anestetičke indukcije i početka operacije. Bolesnik liječen midazolamom IV može se probuditi iz lagane sedacije kako bi se pomogao pri prenošenju s nosila na stol u operacijskoj sobi ili da se premjesti u posturalne položaje potrebne za zahvat. Kada je pri svijesti, a ipak pod sedativima, pacijent nije toliko sklon anksioznim reakcijama kada mu se uvede ili primijeni medicinska oprema s kojom nije upoznat. Nadalje, kratkoročni gubitak pamćenja uzrokovan midazolamom često rezultira pacijentovom potpunom amnezijom ovog prijeoperativnog lijeka, posebno kada je nakon njegove primjene potpuna indukcija u anesteziju.
Midazolam IV se često koristi prije i tijekom dijagnostičkih ili terapijskih postupaka gdje pacijent neće biti podvrgnut potpunoj indukciji u anesteziju. Koristi se za održavanje pacijenta u sumračnom snu tijekom potencijalno neugodnih zahvata kao što su kolonoskopije ili gornje endoskopije. Kratkotrajna amnezija sprječava pacijenta da se prisjeti bilo koje značajne epizode boli tijekom postupka i smanjuje njegovu tjeskobu tijekom aktivnosti. Ipak, ostaje sposoban probuditi svijest kako bi pomogao kod promjena držanja ili drugih radnji potrebnih za dovršetak medicinskog zahvata. Midazolam IV ili sirup često se koristi kod male djece kako bi se postigla sedirana suradnja u obavljanju nekih medicinskih testova i postupaka.
Posebna oprema za praćenje, medicinska njega i medicinski nadzor potrebni su kada se midazolam IV koristi za prijeoperativnu anksioznost, spavanje u sumrak ili epileptičke napadaje. Ovaj lijek može uzrokovati značajnu depresiju disanja, osobito kada se primjenjuje ovim putem. Sve bolesnike liječene midazolamom IV treba pratiti pulsnim oksimetrom radi adekvatnog respiratornog napora i primjerene oksigenacije tkiva. Potreban je stalni nadzor dok se pacijent potpuno ne osvijesti.