Liječenje metadonom rutinski se koristi za odvikavanje ovisnika o opijatima od droga. Prednosti ovakvog tretmana odvikavanja su u tome što suzbija simptome ustezanja, a da pacijentu ne izaziva navalu opijata, a dugotrajan je. Nedostaci metadona su što je lijek koji stvara naviku i ljudi se mogu slučajno predozirati lijekom. Lijek također ima brojne nuspojave, uključujući debljanje, povećanu učestalost mokrenja i odgođenu ejakulaciju. Čak i uz ove nedostatke i nuspojave, lijek je učinkovit i mnogi stručnjaci ga smatraju sigurnim.
Ovaj lijek na recept vrlo je učinkovit u uklanjanju simptoma ustezanja svih opioidnih lijekova. Ne samo da smanjuje želju pacijenta za korištenjem opioida, već ga sprječava da se napuši kada se opioid nabavi i koristi. Na ovom lijeku ovisnici o drogama imaju veće šanse za oporavak nego da ne koriste pomoćno sredstvo za oporavak.
Još jedna prednost metadonskog liječenja je da je lijek dugotrajan. Može uspješno smanjiti simptome ustezanja barem jedan dan, ponekad i do dan i pol. Lijek se čak ne mora primijeniti intravenozno; može se propisati kao tableta jednom dnevno koja se uzima na usta.
Nedostatak liječenja metadonom je taj što on sam po sebi stvara naviku i može se zloupotrijebiti. To se može spriječiti pomnim liječničkim nadzorom, ali ostaje činjenica da pacijent može postati ovisan o metadonu i osjetiti simptome ustezanja nakon završetka liječenja metadonom. U normalnim okolnostima, ovisnik se liječi metadonom u ustanovi za prevladavanje ovisnosti, pa se njegove ili njezine aktivnosti pomno prate, a potencijal za zlostavljanje je mali.
Dok se metadon smatra sigurnim lijekom na recept, može biti smrtonosan ako se konzumira previše, a pomoć nije dostupna brzo. Budući da se lijek metabolizira različitom brzinom na temelju genetike, moguće je da netko tko sporo metabolizira metadon slučajno predozira dozom koja je u redu za nekog drugog. Predoziranje se može liječiti ako se brzo uhvati, ali inače rezultira smrću zbog postupnog zaustavljanja dišnog sustava.
Mnogi pacijenti koji se liječe metadonom doživljavaju debljanje i zatvor kao nuspojavu. Drugi blagi simptomi koji se obično primjećuju su mučnina i povraćanje, glavobolja i suha usta. Međutim, istraživanja pokazuju da nema izravan dugoročni učinak na srce, pluća ili druge važne organe.