Postoji nekoliko metoda za odvikavanje od metadona, od kojih nijedna nije bezbolna. Odustati od “hladnog” – ili iznenada prestati koristiti metadon bez upotrebe ikakvih lijekova – najbolniji je od svih mogućih načina za uklanjanje lijeka i njegovih dugotrajnih učinaka iz nečijeg sustava. Manje teški načini uključuju smanjenje uzimanja lijeka, korištenje djelomičnih agonista za pomoć u kontroli simptoma ustezanja i brzu detoksikaciju.
Poznato je da su učinci metode hladnog puretina za odvikavanje od metadona dvostruko intenzivniji, kao i dvostruko duži nego kod prestanka uzimanja morfija ili heroina. Nesanica, anksioznost, mučnina i mnogi drugi vrlo ozbiljni simptomi povezani su s prestankom uzimanja metadona. Ovi učinci povlačenja često traju oko mjesec dana, postajući sve manje izraženi kako vrijeme odmiče, ali nije nečuveno da traju i dulje. To je zbog dugog poluživota lijeka – 15-60 sati – što je vrijeme nakon prestanka uzimanja metadona koje je potrebno tijelu da u suštini probavi i očisti kemikaliju iz tijela.
Čak i nakon što tijelo ostane bez metadona, simptomi ustezanja mogu potrajati zbog nesposobnosti mozga da proizvodi neurotransmitere koje lijek oponaša. Prestanak uzimanja metadona putem hladne puretine može rezultirati smrću zbog problema s disanjem koji se mogu pojaviti samo nekoliko sati nakon što su učinci posljednje doze nestali. Stoga se uvijek treba konzultirati s liječnikom i psihologom kada pokušavate prestati s hladnom puretinom i trebaju imati prijatelje i/ili članove obitelji u blizini kako bi pazili na opasne simptome.
Sljedeći najjednostavniji način je smanjenje doze lijeka tjedan po tjedan. Preporučena količina suženja tjedno je 1 miligram. To bi trebalo smanjiti simptome odvikavanja na podnošljivu razinu kako bi osoba mogla nastaviti obavljati svoje redovite, svakodnevne aktivnosti. To je dobro jer proces sužavanja može potrajati i do nekoliko godina ako se počne s dozom od 100 miligrama ili više. Ipak, neke nerijetke nuspojave ove metode uključuju manje intenzivnu verziju nesanice, tjeskobe, boli u tijelu i još mnogo toga.
Kako bi se olakšao proces sužavanja, druga metoda uključuje lijekove koji sadrže buprenorfin kao korak između redovitog sužavanja i potpunog prestanka. Heroin i metadon su agonisti, što znači da se vežu na receptorska mjesta u mozgu kako bi proizveli poplavu užitka, no buprenorfin je samo djelomični agonist. Djelomični agonisti također se vežu na receptorska mjesta i uzrokuju oslobađanje istih neurotransmitera, ali na mnogo nižoj, manje ugodnoj razini. Lijekovi s buprenorfinom stoga su idealni za usporavanje procesa sužavanja uz prelazak na lijek koji ima manje ozbiljne simptome odvikavanja kada proces dođe do kraja.
Drugi lijek koji se koristi za ovisnost o metadonu je kombinacija buprenorfina i naloksona, koji je potpuno konkurentan antagonist. To znači da se veže na iste receptore kao i opijatni agonisti, ali ne pokreće lančanu reakciju neurotransmitera koja izaziva zadovoljstvo. Činjenica da je potpuno konkurentna znači da će se natjecati s agonistima za receptore i često će pobjeđivati. Antagonisti poput naloksona sprječavaju ovisnika da uzima opijate nakon što prestane s metadonom jer se opijati neće moći vezati na receptore koje antagonisti preuzimaju i zbog toga neće izazvati euforiju.
Možda najlakši, ali i najskuplji način da se riješite metadona je brza metoda detoksikacije opijata. Ovo je postupak koji vodi liječnik u kojem se pacijent odvodi u jedinicu intenzivne njege i pod nadzorom anesteziologa stavlja pod anesteziju na nekoliko sati. Tijekom tog vremena puni se antagonisti opijata ubrizgavaju u tijelo, natječu se za opijatske receptore i na kraju potpuno pobjeđuju. Do kraja tretmana tijelo se sve skupa čisti od opijata, jer se oni neće imati gdje vezati i stoga će biti odbačeni. To rezultira ekstremnim povlačenjem zbog brzog vremenskog okvira u kojem se mozak prazni od svih kemikalija koje izazivaju zadovoljstvo.
Mozak također treba dosta vremena da se napuni s nekoliko vlastitih, prirodnih kemikalija za užitak. Čim se pacijent probudi iz anestezije, daju mu se tablete za spavanje ili sedativi kako bi mogao prespavati ostatak tog razdoblja. Nakon toga, propisan je još jedan antagonist, ovaj samo djelomično kompetitivni, kako bi se bivši ovisnik ne bi ponovio.