Lijekovi protiv anksioznosti, ili anksiolitici, različiti su u načinu djelovanja. Većina lijekova koji se koriste za liječenje anksioznih stanja djeluju na ravnotežu kemikalija u mozgu i mogu promijeniti ili inhibirati količinu ili djelovanje ciljanog neurotransmitera. Neke vrste ovih anksiolitičkih lijekova uključuju benzodiazepine, inhibitore selektivne ponovne pohrane serotonina (SSRI) i azapirone. Barbiturati, koji su iznimno jaki lijekovi za smirenje, također su uključeni u skupinu, ali se rijetko propisuju zbog velikog profila nuspojava i potencijala predoziranja. Drugi lijekovi, poput beta blokatora, koriste se kao anksiolitici jer inhibiraju neke od glavnih fizičkih manifestacija tjeskobe i panike, kao što su ubrzani rad srca i znojenje koji se javljaju s pretjerano aktivnim odgovorom “bori se ili bježi”.
Benzodiazepini su postali jedni od najčešće propisivanih lijekova protiv anksioznosti. Lijekovi u ovoj kategoriji djeluju na poticanje funkcioniranja sustava gama-aminomaslačne kiseline (GABA) u mozgu. GABA je inhibitorni neurotransmiter potreban za usporavanje odgovora na stres, a liječenje benzodiazepinskim lijekom osigurava da se GABA receptori adekvatno aktiviraju. Benzodiazepini dobro djeluju jer brzo djeluju i imaju nizak profil nuspojava, ali tolerancija, ovisnost i rizik odvikavanja odvraćaju mnoge kliničare da ih propisuju na dulje vrijeme. Neki uobičajeno propisani benzodiazepinski anksiolitici uključuju alprazolam, klonazepam i diazepam.
SSRI, poput sertralin HCl i paroksetin hidroklorida, često se propisuju kao dugotrajne opcije liječenja anksioznih poremećaja. Nose znatno manji rizik od zlouporabe i dokazano su u kliničkim ispitivanjima učinkoviti kao anksiolitici. SSRI, kao i srodni antidepresivi, djeluju tako da blokiraju ponovnu pohranu serotonina, što povećava količinu dostupne tvari u sinapsi, što zatim pomaže uravnotežiti kemijski omjer u mozgu. Kada mozak dosegne točku homeostaze tijekom liječenja SSRI, tjeskoba i zabrinutost značajno se smanjuju. Jedan od najočitijih nedostataka liječenja ovom vrstom lijekova je vrijeme potrebno da se lijek podigne do farmakološki aktivnih razina u sustavu, što je ponekad i do dva mjeseca.
Azapironi su, poput buspirona, noviji tip anksiolitika. Djeluju na isti način kao SSRI, ali se temeljitije rješavaju anksioznosti ne samo povećanjem serotonina, već i regulacijom unosa dopamina. Mehanizam azapirona nije u potpunosti shvaćen, ali mnogi istraživači se slažu da bi njegova učinkovitost također mogla biti posljedica korelacije s GABAergijskim putevima u mozgu.