Neki antikolinergički lijekovi su prirodni biljni derivati, dok su drugi polusintetske ili sintetske formulacije. Određeni lijekovi koji pripadaju ovoj kategoriji dizajnirani su za stvaranje sustavnog odgovora, a drugi su stvoreni za kontrolu funkcije u određenom tjelesnom sustavu ili organu. Zdravstveni radnici često propisuju antikolinergičke lijekove zbog njihovih antispazmodičkih svojstava ili svojstava smanjenja izlučivanja.
Antikolinergički lijekovi vežu se na muskarinske i nikotinske neuralne receptore u cijelom tijelu. Ovo djelovanje blokira pristup neurotransmiteru acetilkolinu, inhibirajući aktivnost kemikalije u središnjem živčanom sustavu, skeletnim i vaskularnim mišićnim tkivima te unutarnjim organima. Antikolinergici također utječu na izlučno žljezdano tkivo. Iako se kolinergički blokirajući lijekovi mogu stvoriti za djelovanje na određeni organ, oni često imaju sistemske učinke zbog velikog broja receptora uključenih u vezanje.
Liječnici mogu propisati antikolinergičke lijekove za postizanje određenog učinka na središnji živčani sustav. Biperiden hidroklorid se, na primjer, propisuje za smanjenje spastičnosti ili rigidnosti perifernih mišića često povezanih s Parkinsonovom bolešću. Veće doze antikolinergičkih lijekova mogu uzrokovati trzanje, drhtanje i nedostatak tjelesne koordinacije zajedno s pospanošću. Skopolamin smanjuje vestibularne živčane impulse u mozgu koji signaliziraju mučninu i povraćanje i ponekad se koristi prije operacije kako bi se poništili učinci anestezije.
Oftalmolozi često koriste tropikamid, koji privremeno paralizira sfinkter šarenice i cilijarni mišić, šireći zjenicu. Dok učinci lijeka ne nestanu, pacijenti također mogu osjetiti zamagljen vid zbog smanjene sposobnosti normalnog prilagođavanja. Bolesnici s dijagnozom kroničnih opstruktivnih plućnih bolesti, poput astme, bronhitisa ili emfizema, često koriste inhalatore koji sadrže antikolinergičke lijekove. Ipratropijev bromid, na primjer, opušta i širi plućne bronhiole dok smanjuje količinu opstruktivne sekrecije.
Diciklomin i dicikloverin opuštaju glatke mišiće gastrointestinalnog trakta, uz smanjenje izlučivanja crijeva i želuca. Liječnici bi mogli koristiti ove antikolinergičke lijekove za simptomatsko ublažavanje bolnih grčeva povezanih sa sindromom iritabilnog crijeva. Lijekovi također smanjuju peristaltiku crijeva i mogu uzrokovati zatvor. Bolesnici koji pate od inkontinencije mokraćnog mjehura mogu uzimati oksibutinin klorid, koji ublažava grčeve mokraćnog mjehura opuštanjem glatkih mišića, ali također povećava količinu suženja sfinktera.
Antikolinergički lijekovi mogu smanjiti broj otkucaja srca, ali također mogu povećati brzinu pri većim dozama. Lijekovi općenito inhibiraju djelovanje acetilkolina na srce, ali pritom blokiraju i impulse iz vagalnog živca na sinoatrijalnim i atrioventrikularnim čvorovima pacemakera, uzrokujući povećan broj otkucaja srca. Kardiolozi mogu koristiti atropin u slučajevima bradikardije ili disfunkcije sinusnog čvora. Vojska također koristi atropin za suzbijanje učinaka kemijskih živčanih agenasa.