GABA, ili gama-aminomaslačna kiselina, glavni je inhibitorni neurotransmiter u mozgu sisavaca. GABA receptori su najčešći pojedinačni receptori koji se nalaze u sinapsama gdje neuroni međusobno komuniciraju. Postoje dvije poznate vrste GABA receptora: GABA-A, koji čine primarna mjesta sedativnog djelovanja lijeka, i GABA-B, koji igraju ulogu u regulaciji mišićnog tonusa. Učinke uobičajenih supstanci poput alkohola i anestetika modulira GABA receptor tipa A.
GABA-A receptori su ionotropni, što znači da djeluju kao ionski kanali. Oni su u staničnoj membrani u neuronskim aksonima, gdje sinapsiraju s drugim neuronima. Kada se GABA otpusti u sinapsu iz neurona, veže se na receptor na susjednom dendritu, dopuštajući ionima u stanicu i uzrokujući da neuron bude manje električni podražljiv. To sprječava aktiviranje neurona. Iako postoji mnogo ekscitatornih tipova receptora, GABA je primarni inhibitorni neurotransmiter.
Vrste GABA receptora mogu se razvrstati prema tome kako se molekule vežu na njih i da li one aktiviraju ili deaktiviraju receptor. Aktivirajući spojevi oponašaju djelovanje GABA-e i nazivaju se agonisti, dok su oni koji vežu receptor, ali ne rade ništa poznati kao antagonisti. Uz GABA-A, postoji treća klasa aktivacijskih spojeva, nazvanih alosterički modulatori, koji uključuju barbiturate i mnoge anestetike. GABA-A agonisti variraju od halucinogena muscimola, koji se nalazi u određenim divljim gljivama, do zolpidema, aktivnog sastojka u mnogim lijekovima protiv nesanice.
Lijekovi poput benzodiazepina i barbiturata stupaju u interakciju s mozgom na GABA-A receptoru. Dok svi ovi lijekovi inhibiraju paljenje neurona, njihovo specifično djelovanje varira ovisno o dozi. Blage doze će smanjiti tjeskobu i smiriti neuromišićnu aktivnost, a velike doze izazvati san ili anesteziju, ali predoziranje može biti smrtonosno. Učinci alkohola na središnji živčani sustav proizlaze iz vezanja molekule etanola na GABA receptor, izazivajući široko rasprostranjenu sedaciju i opuštanje. Postoji podtip GABA-A receptora koji se zove GABA-a-rho, koji ne reagira na mnoge od ovih lijekova.
GABA-B receptor nije u potpunosti shvaćen kao A GABA receptor. Metabotropan je, što znači da djeluje kroz niz kemijskih glasnika koji mijenjaju njegovu strukturu kada se aktiviraju. GABA-B sprječava otvaranje natrijevih kanala, inhibirajući aktiviranje neurona. GABA-B receptor se nalazi u leđnoj moždini i u živcima u perifernom živčanom sustavu, gdje njegova aktivacija regulira mišićnu aktivnost putem inhibicijske kontrole. Moguća je meta nekih mišićnih relaksansa i mnogih spojeva koji se koriste za ispitivanje učinaka GABA-e na laboratorijskim životinjama.