Neke od različitih vrsta kemikalija za kemoterapiju su alkilirajuća sredstva, antimetaboliti i biljni alkaloidi. Liječnici također mogu koristiti antracikline za liječenje različitih oblika raka. Sve kemikalije za kemoterapiju imaju jedan cilj: ubiti stanice raka. Da bi se to postiglo, većina ovih lijekova cilja na dijeljenje stanice – proces koji se naziva mitoza, kojem stanice raka prolaze nekontrolirano. Što se stanica brže dijeli, veća je vjerojatnost da će je kemoterapijski lijek ciljati, što objašnjava zašto stanice koje se normalno brzo dijele, poput onih koje se nalaze u folikulima dlake, također mogu biti zahvaćene.
Stanica koja prolazi kroz mitozu mora prvo replicirati svoju deoksiribonukleinsku kiselinu (DNK), a zatim se odvojiti u dvije identične stanice kćeri. Mnoge kemikalije za kemoterapiju djeluju na promjenu ili oštećenje stanične DNK, jer ako se ona dovoljno promijeni ili ošteti, stanica će proći programiranu staničnu smrt, proces koji se naziva apoptoza. Svaka kemikalija za kemoterapiju može nastojati postići ovaj cilj na drugačiji način. Na primjer, antraciklini djeluju tako što se interkaliraju ili ubacuju unutar nukleotida dvostruke spirale DNA i također uzrokuju oštećenja slobodnih radikala. To prekida sposobnost DNK da se replicira i može uzrokovati mutacije unutar stanice.
Alkilirajući agens, drugi oblik kemikalija za kemoterapiju, radi na ometanju stanične diobe vezivanjem s DNK i njezinim mijenjanjem. To čini korištenjem elektronegativnosti, izraza koji se koristi za opisivanje želje stanice da privlači elektrone. Kada se DNA veže s alkilirajućim agensom, agens remeti sposobnost stanice da se pravilno dijeli, što bi moglo dovesti do apoptoze. Budući da ova kemikalija za kemoterapiju može djelovati u svim točkama životnog ciklusa stanice, naziva se lijekom koji nije specifičan za stanični ciklus. Lijek se može koristiti za liječenje raznih vrsta raka, ali budući da oštećuje DNK, također može dovesti do razvoja određenih vrsta leukemije.
Biljni alkaloidi su kemikalije za kemoterapiju koje se dobivaju iz biljnih izvora. Dvije vrste biljnih alkaloida su antimikrotubularni agensi i inhibitori topoizomeraze. Antimikrotubularni agensi djeluju na sprječavanju diobe stanica inhibirajući funkciju mikrotubula, malih struktura nalik na vreteno koje pomažu razdvojiti dvije stanice kćeri. Inhibitori topoizomeraze ometaju sposobnost DNK da se popravi. Ovi lijekovi su specifični za stanični ciklus i utječu samo na stanice koje su u određenoj fazi svog životnog ciklusa.
Još jedna od kemikalija za kemoterapiju, antimetaboliti, sprječavaju stanicu da metabolizira određene kemikalije. Postoje različite vrste antimetabolita, a svaki ometa metabolizam određenih tvari. Na primjer, antagonisti folata ometaju sposobnost stanice da inkorporira folat, tvar nužnu za sintezu DNK. Slično, antagonisti purina ometaju sposobnost stanice da ugradi purin, građevni blok DNK. Bez odgovarajućih tvari u stanici, stanica se ne može podijeliti.