Nekoliko različitih vrsta peptidnih neurotransmitera postoji u perifernom i središnjem živčanom sustavu, uključujući opioide, somatostatine i sekretine. Druge skupine peptidnih neurotransmitera uključuju neurohipofize, gastrine i inzulin. Razlikujući se od ostalih neurotransmitera po prisutnosti aminokiselina, peptidni neurotransmiteri mogu imati samo dvije aminokiseline ili čak 100 aminokiselina povezanih u kratke lance; većina ima manje od 30 aminokiselina. Neki peptidni neurotransmiteri također se smatraju hormonima.
Često nazivani neuropeptidima, peptidni neurotransmiteri su najaktivniji u gastrointestinalnoj (GI) regiji. Kao i drugi neurotransmiteri, neuropeptidi se oslobađaju iz vezikula na kraju živčanih stanica i putuju preko sinaptičkog pukotina do drugih neurona. U slučaju neuropeptida koji su hormoni, ti se hormoni prvo oslobađaju iz žlijezde, a zatim se spajaju u vezikule neurona unutar te žlijezde gdje se često poklapaju s proteinima nosačima prije nego što se otpuste iz vezikule. Kontrolori fiziologije i ponašanja, peptidni neurotransmiteri poznati su po tome što svoje učinke daju sporo, ali tijekom dugog razdoblja.
Opioidni neurotransmiteri, koji se smatraju prirodnim analgeticima, sudjeluju u percepciji boli i seksualnoj privlačnosti. Nazvani su tako jer se vežu na iste receptore koje aktivira opijum. Podijeljeni u tri klase, opioidni peptidni neurotransmiteri uključuju endorfine, dinorfine i enkefaline. Osim boli i privlačnosti, opioidni peptidni neurotransmiteri također su potrebni za kontrolu pamćenja, pokreta i napadaja. Većina opioidnih neurotransmitera pronađenih u tijelu nalazi se u području mozga.
Somatostatini su aktivni u području gušterače i želuca. Ovi peptidni neurotransmiteri najpoznatiji su po svojoj sposobnosti da potiskuju druge hormone, poput onih koje luči hipofiza i onih koji utječu na GI trakt, kao što su gastrin i inzulin. Ovo potiskivanje pomaže u stvaranju ravnoteže u GI regiji.
Sekretini su još jedna vrsta peptidnog neurotransmitera koji pomaže probavi. Konkretno, sekretin pokreće proizvodnju žuči u jetri. Osim toga, ovaj kemijski glasnik kontrolira kada želudac i gušterača proizvode pepsin i probavne sokove.
Neurohipofize, najaktivniji u mozgu i krvi, su peptidni neurotransmiteri koji moduliraju spoznaju, društveno ponašanje i neke tjelesne funkcije, kao što su laktacija i mokrenje. Oni uključuju takve kemikalije kao što su vazopresin i oksitocin. Psihijatri pripisuju zasluge oksitocinu za izazivanje zaštitnog i susretljivog ponašanja prema osobama od povjerenja i za poticanje agresije prema prijetećim osobama. Vazopresija pomaže bubrezima da ograniče količinu vode koja se oslobađa tijekom mokrenja, čime služi kao antidiuretik.
Gastrin i inzulin su dvije vrste neuropeptida koji rade u tandemu. Inzulin, kemijski hormon i glasnik koji modulira razinu šećera u krvi, može biti pojačan gastrinom, koji određuje kada će doći do povećanja inzulina. Četiri različite vrste gastrina također kontroliraju razinu klorovodične kiseline proizvedene u GI traktu.