B1 blokator adrenergičkih receptora, ili beta-blokator, bisoprolol je 1992. godine odobrila Američka uprava za hranu i lijekove (FDA) za uporabu u liječenju visokog krvnog tlaka. U 2011. koristi se za liječenje širokog spektra drugih stanja, uključujući anginu, tremu, smanjen dotok krvi u glavu i prevenciju posttraumatskog stresnog poremećaja. Unatoč njihovom relativno bezopasnom sigurnosnom profilu, neke od nuspojava bisoprolola mogu biti ozbiljne, uključujući pogoršanje ili precipitaciju napada niskog šećera u krvi, astmu i bradikardiju. Osobe s rizikom za ova stanja, kao i osobe s bolestima jetre ili bubrega ili koje uzimaju određene lijekove, trebale bi uzimati nižu početnu dozu bisoprolola. Zbog genetske rezistencije na djelovanje beta-blokatora, aktivnu dozu diuretika treba istodobno primijeniti kod crnih pacijenata koji koriste lijekove poput bisoprolola.
Kada se ovaj beta-blokator koristi za liječenje visokog krvnog tlaka u odraslih mlađih od 65 godina, početnu dozu bisoprolola od 5 mg treba primijeniti oralno jednom dnevno. Doza održavanja između 5 mg i 20 mg može se dati jednom dnevno ako je potrebno. Isti režim bez doze održavanja može se koristiti za prevenciju napada angine pektoris, za liječenje prerane ventrikularne depolarizacije ili za kontrolu supraventrikularne tahikardije. Ovisno o odgovoru bolesnika, doza bisoprolola može se povećati na 10 mg nakon tri dana, a zatim na 20 mg u naredna tri dana.
U odraslih bolesnika s kongestivnim zatajenjem srca, početnu dozu od 1.25 mg treba uzimati oralno jednom dnevno, s hranom ili bez nje. Ako se ova doza dobro podnosi nakon 48 sati, može se povećati za 1.25 mg. Procjenu povećanja doze potrebno je provoditi svakih sedam dana, pri čemu povećanja ne prelaze dnevnu dozu bisoprolola od 5 mg.
Preporuke za doziranje za bolesnike s umjerenom do teškom bubrežnom insuficijencijom — definiranom kao da imaju razine CrCl manje od 40 ml/min — treba dati početnu dozu od 2.5 mg jednom dnevno, s dozom održavanja između 2.5 mg i 20 mg jednom dnevno. Bolesnici koji pate od smanjene funkcije jetre trebaju slijediti iste preporuke za doziranje. Također treba biti oprezan pri određivanju odgovarajuće doze bisoprolola za davanje bolesnicima s anamnezom astme, bronhospastične bolesti, zatajenja srca, periferne vaskularne bolesti ili dijabetesa, osobito u dozama većim od 20 mg na dan.
Prekid uzimanja ovog lijeka treba se provoditi postupno i pod strogim liječničkim nadzorom. Bilo je nekoliko slučajeva pogoršanja angine, kao i iznenadnih srčanih udara i ventrikularnih aritmija nakon iznenadnog prestanka liječenja. Ti su rizici još izraženiji u bolesnika s koronarnom bolešću.