Koji čimbenici utječu na dovoljnu dozu nifedipina?

Nifedipin, koji se također prodaje pod markama Procardia®, Adalat®, Nifediac®, Nifedical® i Cordipin®, je dihidropiridinski lijek koji se uglavnom koristi u liječenju angine, što je bol u prsima, i visoki krvni tlak. Kao i mnogi drugi članovi skupine lijekova iz skupine blokatora kalcijevih kanala, nifedipin se ponekad koristi za liječenje širokog spektra drugih stanja, kao što su spastičnost jednjaka ponekad uzrokovana rakom ili tetanusom, kongestivno zatajenje srca, prevencija migrene, Raynaudov sindrom, prijevremeni porod i hipertrofična kardiomiopatija u djece. Preporučena početna doza nifedipina varira ovisno o dobi bolesnika, stanju koje se liječi, obliku propisanog lijeka i stanju jetre. Ako pacijent uzima i druge lijekove uz ovaj lijek, interakcije lijekova mogu zahtijevati prilagodbu standardne doze.

Kada se ovaj lijek koristi za liječenje visokog krvnog tlaka u odraslih, početnu oralnu dozu nifedipina od 30 do 60 mg treba dati jednom dnevno. Dozu se može povećati jednom u jedan ili dva tjedna do maksimalne doze od 90 mg dnevno Adalat® ili 120 mg dnevno Procardia®, prema preporukama proizvođača. Prema IA iz 2011., nije odobren za liječenje visokog krvnog tlaka u pedijatrijskih bolesnika.

Standardna početna doza nifedipina koja se koristi za prevenciju angine pektoris je 10 mg oralno tri puta dnevno. Doza za tablete s produljenim oslobađanjem je između 30 mg i 60 mg dnevno. Nifedipin nije ekvivalent nitroglicerinu i ne smije se primjenjivati ​​za liječenje akutnog napada angine. Doza se može oprezno povećavati svakih 7 do 14 dana. Doza za liječenje migrene ista je kao i za liječenje angine. Budući da doze nifedipina veće od 30 mg na dan nisu pokazale veću kliničku korist, ne preporučuje se povećanje standardne početne doze.

Za liječenje kongestivnog zatajenja srca preporučuje se početna oralna doza nifedipina od 30 mg jednom dnevno u obliku Adalat (R) CC® ili 30 mg do 60 mg u obliku Procardia XL®. Ne preporučuje se povećanje doze, kao ni dnevne doze održavanja. Niti jedan nije pokazao značajno kliničko poboljšanje u odnosu na standardnu ​​dozu.

Prilikom primjene nifedipina za liječenje hipertrofične kardiomiopatije u pedijatrijskih bolesnika, odgovarajuću dozu nifedipina najbolje je izračunati prema tjelesnoj težini. Između 0.6 mg i 0.9 mg po kilogramu treba davati tijekom 24 sata. Ukupnu dnevnu dozu treba podijeliti u tri ili četiri odvojene doze dane tijekom dana. Treba dati najmanju moguću učinkovitu dozu, budući da se nuspojave nifedipina povećavaju linearno s dozom.

Najčešće nuspojave uključuju glavobolju, umor, vrtoglavicu, mučninu, zatvor, nesanicu, osip, svrbež i bolove u zglobovima ili mišićima. Osobe koje su trudne ili koje bi mogle zatrudnjeti trebaju biti informirane da je jedna od nuspojava nifedipina moguća ozljeda ili smrt fetusa. U studijama na životinjama utvrđeno je da fetotoksični učinci ovise o dozi, pri čemu veće doze dramatično povećavaju rizik od ozljede fetusa. Lijek se smije primjenjivati ​​tijekom trudnoće samo ako zdravstveni rizik za majku nadmašuje rizik za fetus.

Unatoč farmakokinetici nifedipina, ne vjeruje se da ozbiljno stupa u interakciju s varfarinom, digoksinom, kumarinom ili kinidinom, niti s većinom beta-adrenergičkih blokatora, koji su također poznati kao beta-blokatori. Poznato je da istodobna primjena nifedipina zajedno s cimetidinom dovodi do viših razina potonjeg lijeka u krvnoj plazmi, jedne od ozbiljnijih interakcija nifedipina. Zbog inhibicije jetrenih enzima citokroma P450 3A4 (CYP3A4), pacijenti koji uzimaju nifedipin trebali bi se potpuno suzdržati od konzumacije proizvoda koji sadrže grejp ili sok od grejpa, jer mogu uzrokovati predoziranje. Ostale interakcije biljaka i lijekova uključuju akarbozu, nefazadon, narkotičke lijekove protiv bolova kao što su fentanil, gospina trava, rifabutin, rifampin, rifapentin, sintetske antibiotike poput klaritromicina, antifungalne lijekove poput flukonazola, mnoge lijekove protiv AIDS-a poput atanozakronaviranta, immunozakronaviranta koristi se u liječenju visokog krvnog tlaka i lijekovima za prevenciju napadaja poput fenobarbitala.