Prije određivanja doze nimesulida liječnici obično uzimaju u obzir dob i zdravlje pacijenta, kao i sve lijekove koje pacijent uzima. Mogući štetni učinci nimesulida mogli bi zahtijevati prilagodbu doze u bolesnika koji uzimaju određene lijekove na recept ili u osoba s oštećenjem srca ili bubrega. Mnoge zemlje su lijek smatrale nesigurnim za ljudsku prehranu i ograničile su njegovu dostupnost na veterinarsku upotrebu.
Farmaceutske tvrtke klasificiraju nimesulid kao inhibitor ciklooksigenaze-2 (COX-2). COX-2 i drugi COX enzimi proizvode hormon prostaglandin, koji je odgovoran za upalne reakcije. Dok nimesulid djeluje slično drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAIDS), on također inhibira oslobađanje histamina. Kemijski sastav nimesulida razlikuje se od ostalih NSAID-a jer sulfonamidni lanac zamjenjuje uobičajenu karbonatnu komponentu.
Lijek općenito djeluje kao analgetik, protuupalno sredstvo i sredstvo za smanjenje temperature, a njegova upotreba uključuje liječenje akutne boli i boli povezane s dismenorejom ili osteoartritisom. Tipična doza nimesulida za odrasle je 100 miligrama dva puta dnevno. Djeca starija od 12 godina općenito primaju dozu nimesulida od 5 miligrama na svaki kilogram tjelesne težine podijeljenu u dvije ili tri doze dnevno. Studije ukazuju na povećani rizik od razvoja mogućih životno opasnih nuspojava s produljenom primjenom, a istraživači sugeriraju da pacijenti ne uzimaju lijekove dulje od dva tjedna.
Federalne agencije za regulaciju lijekova dovele su u pitanje sigurnost nimesulida jer studije i izvješća pacijenata ukazuju na veći rizik od toksičnosti jetre tijekom primjene lijeka u usporedbi s drugim NSAIDS-ima. Više od 100 zemalja prestalo je s primjenom lijeka kod pacijenata zbog ovih nalaza, a nimesulid nije dostupan u Kanadi, Ujedinjenom Kraljevstvu ili Sjedinjenim Državama. Iako neke zemlje dopuštaju upotrebu nimezulida, oznake upozorenja savjetuju da pacijenti koji imaju bolest srca, bubrega ili jetre ne smiju koristiti lijek.
Uobičajene nuspojave nimesulida uključuju proljev, povraćanje, vrtoglavicu i glavobolju. Neki pacijenti razviju crveni osip na koži koji svrbi. Osobe koje su alergične na lijekove koji sadrže sumpor mogu imati tešku reakciju na lijek. Ozbiljnije nuspojave uključuju mogućnost gastrointestinalnog krvarenja i promijenjenu sposobnost zgrušavanja, što je posljedica smanjenja adhezije trombocita. Taj se rizik povećava u starijih pacijenata zbog procesa starenja i zbog raznih drugih lijekova koje neki od tih pacijenata zahtijevaju.
Liječnici mogu promijeniti dozu nimesulida za starije bolesnike, a lijek se ne preporučuje pacijentima koji imaju želučane smetnje. Na dozu nimesulida može utjecati i kombiniranje NSAID-a s drugim lijekovima. Lijekovi koji djeluju s nimezulidom uključuju ciklosporin, digitalis i litij. Također na popisu lijekova koji djeluju u interakciji su metotreksat i fenitoin. Sve ove formulacije natječu se s nimezulidom za enzime potrebne za metabolizam, što može smanjiti ili povećati razinu nimezulida ili drugih lijekova u krvi.