Glavni čimbenik koji utječe na dozu vareniklina je faza u kojoj se pacijent nalazi u liječenju. Vareniklin se koristi kao pomoćno sredstvo za prestanak pušenja, a počinje s niskom dozom i povećava se tijekom nekoliko dana. Drugi čimbenik koji može utjecati na dozu vareniklina je bubrežna disfunkcija, što može zahtijevati nižu dozu. U većini zemalja, vareniklin je dostupan na recept samo preko liječnika i može biti poznat pod različitim trgovačkim nazivima, ovisno o proizvođaču u različitim zemljama.
Vareniklin djeluje na prestanak pušenja pomoću dva glavna mehanizma. Prvenstveno stimulira nikotinske receptore u mozgu, koji su isti receptori na koje djeluje nikotin iz pušenja, te stoga smanjuje žudnju i simptome odvikavanja. Također blokira nikotin i sprječava ga da djeluje na receptore, tako da se više ne javlja užitak koji inače proizlazi iz pušenja.
Prilikom propisivanja vareniklina, liječnik će pacijenta pažljivo savjetovati. Oni bi trebali odrediti datum kada će se prestati pušiti i prva doza vareniklina se uzima tjedan ili dva prije tog datuma. Početna doza vareniklina obično je 0.5 mg jednom dnevno, a nakon tri dana se povećava na 0.5 mg dva puta dnevno. Nakon sedam dana liječenja doza vareniklina se povećava na 1 mg dva puta dnevno. To se nastavlja 12 tjedana, a ponekad se propisuje i drugi tečaj kako bi se povećala mogućnost dugotrajne apstinencije od pušenja.
Kao i svaki drugi lijek, vareniklin može izazvati nuspojave kod nekih pacijenata. Nuspojave koje su prijavljene uključivale su mučninu, glavobolju, nesanicu, čudne snove i vrtoglavicu, gastrointestinalne nuspojave i psihijatrijske nuspojave. Najbolje je izbjegavati vožnju i rad s teškim strojevima, osobito na početku liječenja vareniklinom. Ako se pojave nuspojave, potrebno je potražiti savjet liječnika i liječenje se može prekinuti ili se može dati niža doza vareniklina.
Prilikom početka liječenja vareniklinom važno je da liječnik koji ga je propisao bude informiran o svim drugim lijekovima koje osoba uzima, jer može doći do interakcija. To uključuje homeopatske, komplementarne proizvode i proizvode bez recepta. Pušenje također može utjecati na dozu drugih lijekova pa će nakon prestanka pušenja možda trebati prilagoditi doze ovih lijekova kako bi se održala terapijska kontrola. Liječenje vareniklinom može biti kontraindicirano u bolesnika s nekim osnovnim stanjima pa se i o njima treba razgovarati s liječnikom, kao io trudnoći, željenoj trudnoći i dojenju.