Prvi agonist B2 receptora ikad razvijen, salbutamol je izvorno bio na tržištu i prodan 1968. pod robnom markom Ventolin® za liječenje astme. Iako se lijek može davati intravenozno, općenito ga je prikladnije primijeniti inhalacijom u nebulizatoru ili inhalatoru s odmjerenom dozom, dopuštajući lijeku da ispoljava opuštajuće učinke na glatke mišiće bronha unutar pet do 20 minuta od upotrebe. Od svog razvoja, lijek se koristio za liječenje cistične fibroze, kongenitalnih miasteničnih sindroma i brohospazma uzrokovanog vježbanjem, kao i za odgađanje prijevremenog poroda. Postoji značajna varijabilnost u odgovoru pacijenata na lijek, što rezultira velikim varijacijama u dozi salbutamola koja je potrebna za učinkovito ublažavanje simptoma među pacijentima. Prilikom primjene ovog lijeka, čimbenici poput pacijentove dobi, stanja, oblika lijeka, anamneze i režima liječenja moraju se uzeti u obzir u izračunu doze.
Kod davanja lijeka inhalacijom za prevenciju bronhospazma, prosječna preporučena doza salbutamola je dva udisaja svakih četiri do šest sati prema potrebi. Od 2011. godine nije se pokazalo da lijek predstavlja dodatne rizike za djecu mlađu od četiri godine, niti je dokazano da je siguran ili učinkovit u ovoj populaciji. Odgovarajuća doza salbutamola za prevenciju astme u djece mlađe od četiri godine mora se pažljivo odrediti na individualnoj osnovi.
Utvrđeno je da je sigurnost i učinkovitost salbutamola u obliku otopine koji se primjenjuje pomoću nebulizatora sigurna i učinkovita u djece starije od dvije godine. Ovi bolesnici bi trebali primati između 0.63 i 1.25 mg otopine tri ili četiri puta dnevno prema potrebi, sve do 12. godine. Odgovarajuću dozu salbutamola za djecu mlađu od dvije godine treba ponovno pažljivo procijeniti prema potrebama pojedinca, počevši od najnižu moguću dozu i povećanje ove doze samo pod strogim liječničkim nadzorom. Bolesnici stariji od 12 godina koji nastavljaju koristiti lijek u obliku otopine općenito primaju 2.5 mg tri ili četiri puta dnevno.
Bolesnici koji se liječe od bronhospazma povezanog prvenstveno s tjelovježbom ne moraju uzimati lijek nekoliko puta svaki dan. Umjesto toga, može se dati 15 do 30 minuta prije aktivnosti. Ovi pacijenti trebaju uzeti dva puta lijeka u obliku aerosola osim ako nisu mlađi od četiri godine. Bolesnicima mlađim od četiri godine možda neće biti potrebna tako visoka početna doza za učinkovitu prevenciju bronhospazma.
Stariji pacijenti također mogu zahtijevati pažljiv nadzor prilikom prilagođavanja doze salbutamola. Zbog povećanog rizika od srčanih ili bubrežnih problema u gerijatrijskih bolesnika, pri povećanju doze potrebno je koristiti manje količine. Brojni različiti lijekovi također mogu biti u interakciji sa salbutamolom. Iako se općenito ne preporučuje korištenje lijekova koji djeluju u interakciji s ovim lijekom, možda će to biti potrebno za učinkovitu kontrolu simptoma. Ako se uključuje lijek koji bi mogao utjecati na pacijentov režim liječenja, dozu salbutamola možda će trebati prilagoditi kako bi se kompenzirala.