Aktivni sastojak u Benadryl™ je lijek difenhidramin hidroklorid, ponekad jednostavno nazvan difenhidramin ili jednom od dvije kratice, DPH i DPM. Difenhidramin je bio jedan od prvih dostupnih antihistaminika i razvijen je 1940-ih. Bio je to prvi lijek odobren kao antihistaminik na recept, blokirajući djelovanje prirodne kemikalije zvane histamin, koju ljudsko tijelo proizvodi kao odgovor na alergene. Danas je obično dostupan u slobodnoj prodaji u vrlo velikom broju proizvoda od kojih je Benadryl™ jedan od poznatijih brendova. Njegova primarna upotreba je za liječenje simptoma uobičajenih alergija, kao što je peludna groznica, ali se također koristi kao sastojak lijekova za spavanje, zbog svog sedativnog učinka, za liječenje koprivnjače i osipa na koži uzrokovanih alergijskim reakcijama, te za druge namjene.
Dok mnogi proizvodi koji se prodaju pod robnom markom Benadryl™ sadrže druge aktivne sastojke, kao što su acetaminofen i fenilefrin, jedini aktivni sastojak samog Benadryl™ je difenhidramin. Benadryl™ se prodaje kao lijek za simptome obične prehlade ili alergija kao što su peludna groznica ili alergije na kućne ljubimce. Formulacije koje sadrže aktivni sastojak u Benadryl™-u prodaju se i kao lijek za gutanje i kao mast ili krema za lokalnu primjenu. Lokalni oblici se koriste lokalno za liječenje blage boli, otekline i svrbeža kožnih osipa, koprivnjače i uboda insekata.
Difenhidramin nije samo aktivni sastojak Benadryl™. Prisutan je u velikom broju proizvoda koje prodaju mnogi proizvođači, a često se kombinira s drugim lijekovima za liječenje simptoma prehlade i gripe. Lijek se osim za liječenje simptoma alergije koristi u brojne svrhe. Mučnina kretanja, simptomi Parkinsonove bolesti i teške alergijske reakcije mogu se liječiti difenhidraminom.
Kako difenhidramin može imati nekoliko mogućih učinaka na ljudsko tijelo osim kao antihistaminik, ponekad se koristi i za druge svrhe osim opisane na pakiranju, ponekad na prijedlog liječnika ili ljekarnika. Naravno, nijedan lijek se ne smije koristiti na bilo koji drugi način osim što je naznačeno u uputama bez prethodnog savjetovanja s liječnikom. Neprimjena bilo kojeg lijeka u skladu s njegovim uputama ili uputama liječnika može rezultirati ozbiljnim zdravstvenim problemima.