Erlotinib je relativno učinkovit lijek za rak pluća. Primarno se koristi za rak pluća nemalih stanica, najčešća vrsta. Studije su pokazale da su stope preživljavanja za pacijente koji uzimaju lijek više nego za one koji primaju placebo. Istraživanja su također pokazala da se čini da je lijek učinkovit za žene, te da može smanjiti šanse za smrt od posljedica raka pluća za 26 posto. Neki pacijenti reagiraju na lijek unatoč tome što su prethodno uzimali lijek koji djeluje na istom osnovnom principu.
Istraživanje provedeno o učincima erlotiniba na rak pluća pokazalo je da lijek poboljšava stopu preživljavanja pacijenata u usporedbi s placebom. Nakon godinu dana liječenja, 31 posto pacijenata koji su uzimali erlotinib preživi, dok samo 22 posto pacijenata koji su uzimali placebo preživi. Studije poput ove često ne testiraju erlotinib protiv alternativnog liječenja raka pluća, već samo beskorisni placebo. Znanstvenici su također otkrili da je napredovanje raka sporije za one koji uzimaju erlotinib za rak pluća. Unatoč ovim pozitivnim rezultatima, erlotinib za rak pluća preporučuje se samo kao alternativa docetakselu ili za pacijente koji ne reagiraju na druge tretmane.
Bolesnici na erlotinibu obično ne doživljavaju progresiju karcinoma tijekom 2.2 mjeseca, u usporedbi s 1.8 mjeseci kod pacijenata koji su primali placebo. Uzimanje erlotiniba za rak pluća također se bori s nekim od češćih simptoma tog stanja. Pacijenti koji uzimaju lijek imaju smanjenje kašlja, bolova u prsima i poteškoća s disanjem.
Erlotinib za rak pluća djeluje tako što blokira receptore odgovorne za rast i razmnožavanje zahvaćenih stanica. Receptori epidermalnog faktora rasta uzimaju epidermalni faktor rasta, što uzrokuje kemijsku reakciju koja uzrokuje rast tumora. Lijek blokira te receptore, koji se nalaze na tumorima većine pacijenata. Ispunjava receptor i na taj način sprječava epidermalni faktor rasta da pomaže tumoru u rastu i širenju. Studije su također potvrdile da neki pacijenti koji uzimaju slične lijekove za rak pluća mogu prijeći na erlotinib kada stari lijek izgubi svoju učinkovitost.
Studije su također otkrile čudan trend kod pacijenata koji bolje reagiraju na lijek. Više žena nego muškaraca, na primjer, pozitivno reagira na lijek. Azijati su također identificirani kao još jedna skupina koja bolje reagira na lijek u više znanstvenih studija. Također pomaže ako pacijenti koji uzimaju erlotinib za rak pluća nikada nisu pušili.