Letrozol je lijek koji se koristi za inhibiciju proizvodnje estrogena kod žena; ovo, zauzvrat, može inhibirati rast određenih vrsta tumora raka dojke. Iako Uprava za hranu i lijekove (FDA) nije odobrila letrozol za liječenje neplodnosti, neki ga liječnici još uvijek koriste u tu svrhu jer je učinkovit u stimuliranju ovulacije kod nekih žena. Zbog ograničene količine istraživanja o lijeku za uporabu u neplodnosti, liječnici se mogu odlučiti koristiti ga kao posljednje sredstvo, a ne kao prvu liniju liječenja.
Glavna upotreba letrozola je u liječenju žena s rakom dojke. Određene vrste tumora se oslanjaju na estrogen da raste, a inhibicija proizvodnje hormona može zaustaviti razvoj tumora. Previše estrogena također može ometati ovulaciju, a u takvim slučajevima liječnici mogu propisati letrozol za neplodnost ako drugi lijekovi nisu izvediviji. Preliminarna istraživanja pokazuju da može biti osobito korisna za žene sa sindromom policističnih jajnika (PCOS), stanjem uzrokovanim hormonskom neravnotežom koja rezultira cistama na jajnicima, koje imaju poteškoća da zatrudne.
Neki liječnici nerado koriste letrozol za neplodnost jer nema dovoljno dokaza o učincima lijeka na djecu koja su začeta dok su njihove majke uzimale lijek. Studija iz 2006. utvrdila je da letrozol ne povećava rizik od urođenih mana, kao što se ranije sumnjalo na temelju mnogo manje studije, sve dok pacijentice nisu već bile trudne u vrijeme liječenja. Međutim, FDA ga još uvijek klasificira kao lijekove “kategorije D”, što znači da može naštetiti fetusu u razvoju, stoga je potrebno više istraživanja prije donošenja konačne odluke u vezi s njegovom sigurnošću.
Većina istraživanja o čestim i ozbiljnim nuspojavama provedena je na pacijentima koji su uzimali lijekove za liječenje raka dojke. Zbog svoje dobi, općeg zdravlja i oslabljenog imunološkog sustava, ovi pacijenti mogu imati teže ili drugačije nuspojave od onih koji uzimaju letrozol zbog neplodnosti. Uobičajene nuspojave uključuju valove vrućine, mučninu, glavobolje, poteškoće sa spavanjem, depresiju i promjene u težini. Ozbiljne nuspojave uključuju moždani udar, bol u prsima i gubitak kose.
Estrogen igra ulogu u pomaganju ženama u održavanju zdravih kostiju, a značajno inhibiranje proizvodnje estrogena može povećati rizik od osteoporoze. Ovo stanje uzrokuje da kost izgubi svoju gustoću, što slabi kost i povećava rizik od prijeloma ili prijeloma. Budući da je tijek liječenja pri korištenju letrozola za neplodnost obično mnogo kraći nego kada se koristi za liječenje raka, nije tako vjerojatno da će uzrokovati osteoporozu kada se koristi u tu svrhu.