Često korištena formulacija poznata kao midazolam učinkovito izaziva sedaciju. Učinci koje proizvodi lijek općenito su određeni načinom primjene i razinama doze. Snažni depresivni učinci na središnji živčani sustav omogućuju primjenu midazolama kao općeg anestetika. Osim upotrebe midazolama za sedaciju, zdravstveni djelatnici propisuju lijekove za liječenje anksioznosti i kontrolu napadaja.
Midazolam pripada skupini lijekova poznatih kao benzodiazepini, a istraživači teoretiziraju da primjena midazolama za sedaciju deprimira središnji živčani sustav pojačavajući djelovanje neurotransmitera gama-aminomaslačne kiseline (GABA). GABA proizvodi smirujući učinak vezanjem na receptorska mjesta koja oslobađaju ekscitatorne neurotransmitere. Znanstvenici također vjeruju da lijek pojačava sposobnost vezanja GABA-e i inhibira razgradnju i ponovnu pohranu kemikalije, povećavajući koncentraciju GABA-e i njezine učinke.
Anti-anksioznost, sedacija i anestezija neke su od primjena midazolama. Liječnici mogu dati midazolam kao sredstvo za smirenje ili uspavljivanje prije davanja anestezije ili izvođenja medicinskih zahvata. Kirurzi također obično koriste samo formulaciju kao kratkodjelujući opći anestetik. Liječnici mogu davati benzodiazepin oralno u obliku sirupa, intramuskularno (IM) ili intravenozno (IV). U Australiji i Velikoj Britaniji zdravstveni djelatnici često propisuju spoj u prethodno zapakiranim plastičnim ampulama kao hitni oralni pedijatrijski lijek protiv napadaja. Liječnici također daju lijekove IM ili IV za kontrolu napadaja kod odraslih pacijenata.
Kao lijek protiv anksioznosti, liječnici obično daju lijek u jednoj dozi u rasponu od 0.25 do 1 miligrama (mg) za svaki kilogram (kg) tjelesne težine, do 20 mg. Sedativni učinci lijeka općenito traju od dva do sedam sati. Anesteziolozi općenito koriste dozu midazolama od 0.15 mg/kg kada daju lijek kroz IV. Primijenjen putem IM injekcije, brzodjelujući benzodiazepin proizvodi učinke za samo 15 minuta. Vrijeme odgovora se ubrzava s IV primjenom na 3 do 5 minuta.
Uobičajeni štetni učinci midazolama uključuju mučninu i povraćanje, a osobe koje su osjetljive na benzodiazepine ne bi trebale koristiti lijek. Pedijatrijski bolesnici, koji pokazuju alergijske reakcije nakon konzumacije trešanja, ne smiju koristiti formulaciju sirupa. Rizici primjene midazolama za sedaciju uključuju mogućnost izazivanja respiratorne depresije i snižavanja krvnog tlaka. Federalne agencije za regulaciju lijekova savjetuju da osiguravanje sigurnosti midazolama zahtijeva primjenu u kliničkim ili bolničkim okruženjima gdje su hitno medicinsko osoblje i oprema dostupni za reanimaciju.
Korištenje lijekova koji inhibiraju enzim CYP3A4 koji je potreban za metabolizam benzodiazepina povećava razinu u krvi i učinke midazolama. S druge strane, lijekovi koji pokreću oslobađanje enzima smanjuju razinu u krvi i učinkovitost benzodiazepina. Kombiniranje lijeka s drugim poznatim depresivima središnjeg živčanog sustava može uzrokovati interakcije midazolama koje mogu uključivati duboku sedaciju praćenu depresijom disanja ili zatajenjem.