Acetilacija histona je proces dodavanja acetilne skupine na kraj histonskog proteina. Histonski proteini su veliki proteini, koji se obično nazivaju “zrncima”, koji igraju važnu ulogu u kondenzaciji i opuštanju deoksiribonukleinske kiseline (DNA) tako da su različiti geni izloženi za transkripciju i translaciju. Aceilacija se događa na lizinskim ostacima na N-kraju histonskih proteina i uklanja pozitivan naboj s proteina. Smanjenje pozitivnog naboja čini proteine manje privučenim negativno nabijenom DNK, čime se DNK opušta iz njenih čvrstih zavojnica oko proteina. Suprotno tome, kada je acetilacija obrnuta, ili deacetilirana, sada pozitivno nabijeni histoni privlače negativno nabijenu DNK natrag u zavojnice, čineći gene u tim zavojnicama nedostupnima.
Dopuštanje i ograničavanje pristupa genima acetilacijom histona važno je u stanicama jer omogućuje regulaciju genskih proizvoda unutar tih stanica. Kad bi sva DNK bila stalno opuštena, svi geni u organizmu mogli bi se transkribirati odjednom, što bi onemogućilo stanicama da se diferenciraju u specifične tipove, poput kože, mišića ili kosti. S druge strane, kada bi se sva DNK stalno motala, ne bi bilo načina da se očitaju geni, što bi značilo da ne bi postojali proteini, a vjerojatno ni stanice. Osim toga, da je sva DNK opuštena, nikada ne bi mogla stati u stanicu, budući da su stanice mikroskopske, a prosječni lanac DNK dug je preko 6 stopa. Bez regulacije gena acetilacijom histona, život na Zemlji možda uopće ne bi postojao.
DNK koja je kondenzirana acetilacijom histona naziva se kromatin, a većina DNK u danoj stanici prisutna je u tom visoko zamotanom stanju. Količina kromatina u stanici izravno je povezana s enzimima u stanici, zvanim acetilaze, koji modificiraju histone. Što je više histona acetilirano, to se više kromatin opušta, a što je više histona deacetilirano, to se više kromatina kondenzira. Ovaj čin balansiranja ne radi se uvijek na bazi jedan na jedan, gdje svaki histon koji je acetiliran pokreće deacetiliranje drugog histona. Acetilacija i deacetilacija su dinamičke i događaju se tamo gdje su potrebne na temelju raznih čimbenika i pokretača okoliša.
Varljivo jednostavan proces acetilacije histona ima dubok učinak na rad svih stanica, u smislu strukture i funkcije. Bez ovog procesa, stanice bi bile pod teškim pritiskom regulirati i koordinirati bezbroj unutarnjih mehanizama koji su neophodni za život. Svaka stanica u svakom organizmu, od bakterije do čovjeka, oslanja se na to.