Acetilkolinski receptor je transmembranski receptorski protein koji se veže na neurotransmiter acetilkolin, iako se može vezati i na druge ligande s nižim afinitetom. Nalazi se u različitim oblicima u središnjem i perifernom živčanom sustavu tijela, najčešće u staničnim membranama neurona. Ima važnu ulogu u autonomnom živčanom sustavu. Dvije glavne vrste acetilkolinskih receptora su nikotinski i muskarinski.
Nikotinski acetilkolinski receptori nazvani su zato što snažno reagiraju na nikotin nakon vezanja. Ovaj tip acetilkolinskog receptora je ionski kanal koji je upravljan ligandom, sa središnjom porom okruženom s pet proteinskih podjedinica koje variraju ovisno o funkciji receptora i lokaciji u tijelu. To je nespecifičan kanal, što znači da različite vrste pozitivno nabijenih iona slične veličine mogu proći istovremeno. Kada se acetilkolin veže, kanal se otvara, dopuštajući kationima da slobodno prolaze kroz pore. U stanicama se to obično događa kada natrij ulazi, a kalij izlazi, ali ioni kalcija također mogu proći kroz kanal.
Ti se kanali nalaze u živčanom sustavu i u neuromuskularnim spojevima. U tipičnim neuronima, nikotinski acetilkolinski receptor može otvoriti i depolarizirati potencijal stanične membrane kretanjem natrijevih i kalijevih iona. To je poznato kao ekscitatorni postsinaptički potencijal (EPSP) koji može uzrokovati paljenje neurona stvaranjem akcijskog potencijala. U mišićima oslobađanje kalcija kroz receptorske kanale može uzrokovati kontrakciju. U tom procesu, kalcijevi ioni otkrivaju mjesta vezanja između aktina i miozina, dopuštajući im da vežu i stežu mišić.
Muskarinski acetilkolinski receptor nazvan je po svom afinitetu vezanja za muskarin, kemikaliju koja se nalazi u gljivama, u odnosu na nikotin. Ovi receptori se razlikuju od nikotinskih acetilkolinskih receptora jer su G-protein-coupled receptori (GPCR) umjesto ionskih kanala, i jer su uključeni u tjelesni parasimpatički živčani sustav. Često su uključeni u mehanizme oporavka u neuronima i u mehanizme inhibicije u cijelom tijelu.
Muskarinski receptori nalaze se u pet glavnih oblika označenih od M1 do M5. Primjeri prvog, M1, nalaze se u postganglijskim neuronima, gdje posreduju u oporavku potencijala djelovanja ili usporavaju početnu depolarizaciju membrane. Drugi tip, M2, nalazi se u srcu, gdje smanjuje broj otkucaja srca i snagu kontrakcije atrija kako bi se suprotstavio stimulaciji simpatičkog živčanog sustava. Treći, M3, nalazi se u glatkim mišićima i zidovima krvnih žila u cijelom tijelu i uzrokuje sporo stezanje u tim područjima. Četvrti, M4, je opći inhibitor signala koji se nalazi u cijelom središnjem živčanom sustavu, dok je mjesto petog, M5, nepoznato.